注射用盐酸头孢替安属粉针剂。可用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。

药品名称

性状

药理毒理

药代动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌与注意

药品名称

通用名：注射用盐酸头孢替安商品名：

英文名：Cefotiam Hydrochloride for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Yansuantoubaoti'an

本品主要成分为盐酸头孢替安，其化学名为（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。

其化学结构式：

分子式：C18H23N9O4S3·2HCl

分子量：598.6

本品辅料为：碳酸钠。

性状

本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭。

药理毒理

1.抗菌作用:

(1)对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用.尤其对大肠杆菌,克雷白杆菌属,奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性.对肠道菌属,枸橼酸杆菌属,吲哚阳性的普通变形杆菌,雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性.

(2)本品的抗菌作用为杀菌性的.

2.作用机制:

本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成.本品对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致.

3.毒理研究:

亚急性及慢性毒性实验

将本品分别按0.1,0.3,1.3g/kg/日给大鼠肌注1个月和按0.03,0..1,0.3,1g/kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下:

(1)对肾脏的影响

在猴的1g/kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素I的1g/kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素I大致相同.

(2)结肝脏的影响

除猴的1g/kg/和大鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和GOT,GPT增高外,未见其他异常变化.

(3)其他

各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩,对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀外别无其他异常所见.

生殖实验

在大鼠和家兔的器官形成期各给肌注噻乙胺唑头孢菌素0.03,0.1,0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg给药组母动物出现体重抑制与死亡外未见有致畸作用和对胎仔的影响等.

在对大鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化.

药代动力学

30分钟静脉滴注本品1g和2g,血药峰浓度分别为75和148mg/L;静脉推注本品0.5g后,5分钟的血药浓度为51mg/L,本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。

静脉注射给药后,本品可广泛分布于体内各组织,血液,肾组织及胆汁中浓度较高.静脉滴注2g后,2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L,静脉推注0.5g后,肾组织中浓度超过100mg/kg.药物在体内可分布至扁桃体,痰液,胸水,胆囊壁,腹水,肾组织,膀胱壁,前列腺,盆腔渗出液,羊水等到,乳汁中有微量分布,但本品难以透过血脑屏障.

本品在体内无积蓄作用,主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄,血清蛋白结合率约为8%.1次静脉滴注或静注0.5g,1g,和2g后,至6小时后,尿中排出给药量的60-75%.静脉推注0.5g后,尿药浓度在给药后0-2小时,2-4小时和4-6小时,分别达到2000mg/L,350mg/L和66mg/.小儿1次静脉给药10,20或40mg/kg后,6小时内尿中排泄情况与成人大致相仿.

适应症

用于对本品敏感的葡萄球菌属,链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌,大肠杆菌,克雷伯杆菌属,肠道菌属,枸橼酸杆菌属,奇异变形杆菌,普通变形杆菌,雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌等所致下列感染:

败血症,术后感染,烧伤感染,皮下脓肿,臃,疖,疖肿,骨髓炎,化脓性关节炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎,扁桃体周围脓肿),支气管炎,支气管抗张合并感染,肺炎,肺化脓症,脓胸,胆管炎,胆囊炎,腹膜炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿路炎,前列腺炎,髓膜炎,子宫内膜炎,盆腔炎,子宫旁组织炎,附件炎,前庭大腺炎,中耳炎,鼻窦炎.

用法用量

通常,成年人一日0.5~2g(1~4支),分2-4次;小儿一日40-80mg/kg,分3-4次,静脉注射.本品可随年龄和症状的不同适当增减,对成年人败血症一日量要增至4g(8支),对小儿败血症,脑膜炎等重症和难治性感染,一日量可增至160mg/kg.静脉注射时,可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用.此外也可将本品的一次用量0.25g~2g添加到糖液,电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注,对小儿测可参看前面所述给药量,添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注.

不良反应

偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。

禁忌与注意

【禁忌症】

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。

4．肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，则应停药。

5．本品可引起血象改变，严重时应立即停药。

6．本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深。

7．对诊断的干扰：使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反应；直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现假阳性反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】

1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。

2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。

【药物过量】

【规格】

按C18H23N9O4S3计算 0.5g

【包装】

注射剂玻璃瓶,每盒1支.

【贮藏】

密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处贮存.

【有效期】

暂定18个月