| 词条 | 注射用盐酸地尔硫卓 |
| 释义 | 注射用盐酸地尔硫卓是一种药品。药理作用是通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。 药品名称通用名：注射用盐酸地尔硫卓 英文名：Diltiazem Hydrochloride for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Yansuan Di’erliuzhuo 本品主要成份为盐酸地尔硫艹卓，其化学名称为：顺-（+）-5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂艹卓 -4（5H）—酮盐酸盐。 结构式分子式：C22H26N2O4S·HCl 分子量：450.99 性状本品为白色或类白色疏松块状物。 药理毒理1、 对血压的作用 （1）在麻醉和清醒时均能降低升高的血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。（2）可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。（3）对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。 2、对心律失常的作用（1）可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。（2）可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。 3、对心肌缺血的作用（1）改善心肌氧的供需平衡。扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。抑制猪和人冠状动脉痉挛（2）心肌保护作用 通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并缩小缺血区面积。 4、临床疗效（1）室上性心动过速 以安慰剂作对照药进行的双盲试验。结果证明：盐酸地尔硫艹卓适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%（184/213）和87.2%（130/149）。（2）手术时异常高血压的急救处置 以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：盐酸地尔硫艹卓对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率94.0%（315/335）。（3）高血压急症 对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率100.0%（28/28）。（4）不稳定心绞痛 随机单盲临床试验结果证实：盐酸地尔硫艹卓对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达80.0%（32/40）。 毒性研究 犬大剂量静脉注射盐酸地尔硫艹卓可出现明显的心动过缓和房室传导改变。在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中，大剂量口服盐酸地尔硫艹卓可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中，大鼠经口给予≥125mg/kg盐酸地尔硫艹卓可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服20mg/kg盐酸地尔硫艹卓可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。 药代动力学血浆药物浓度·单次静注盐酸地尔硫艹卓消除半衰期约为1.9小时。·点滴静注用药5～6小时血药浓度达稳态。 对象：心脏病患者8例 方法：1分钟静注盐酸地尔硫艹卓10mg 对象：非开胸手术患者5例 方法：以5、10、15μg/kg/分点滴静注盐酸地尔硫艹卓，由实测值做出模拟曲线 适应症1、室上性心动过速，2、手术时异常高血压的急救处置，3、高血压急症，4、不稳定性心绞痛 用法用量将注射用盐酸地尔硫艹卓用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药： 1.室上性心动过速 单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫艹卓10mg 约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。2.手术时异常高血压的急救处置 单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫艹卓10mg，并可根据患者年龄和症状适当增减。静脉点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。3.高血压急症 通常成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓 ，当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。4.不稳定性心绞痛 通常成人以1～5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg/kg/分。 不良反应6543例治疗患者出现266例（4.1%）不良反应。常见不良反应为：心动过缓（1.1%），低血压（0.7%），I度房室传导阻滞（0.4%），Ⅱ度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。（1）严重不良反应（偶见：0.1%～<5%，极少见：<0.1%。） 偶见完全性房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状：心动过缓、眩晕、轻度头痛等）、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给与硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止：进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。极少见充血性心衰，一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。（2）其他不良反应 若出现不良反应应给予适当处理（如停药）并进行适当处置。发生率在0.1～<5%不良反应有：心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、GOT、GPT、LDH升高等。发生率<0.1%不良反应有：窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。口服制剂尚可见光敏反应，但发生频率不详。 禁忌1、严重低血压或心源性休克患者。2、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征〔持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等〕。3、严重充血性心衰患者。4、严重心肌病患者。5、对药物中任一成分过敏者。6、妊娠或可能妊娠的妇女。7、静脉给予盐酸地尔硫艹卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。8、室性心动过速患者，宽QRS心动过速患者（QRS≥0.12s）使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫艹卓前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。 注意事项1、对以下患者慎用 充血性心衰患者，心肌病患者，急性心肌梗塞患者，心动过缓、I度房室传导阻滞患者，低血压患者，伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者，正使用β-阻滞剂的患者，严重肝、肾功能障碍患者。2、重要注意事项 连续监测心电图和血压。使用本药物有时可能出现完全房室传导阻滞、严重心动过缓、甚至心脏停跳，因此需对以下几点充分注意（参考【不良反应】项）：（1）仅限于治疗上必需的最小用量或静脉点滴时必需的最短用药时间。（2）充分观察患者用药时或用药后的状态，注意上述症状的早期发现。（3）用药时需做好处理上述症状的充分准备，发现异常，立即终止用药并做适当处置。其他抗心律失常药（磷酸达舒平）与特非那定合用，曾有过引起QT间期延长、室性心律失常的报导。对于心绞痛发作持续15分钟以上的重度患者，有必要考虑其它的治疗方法（PTCA、CABG等）。极少数情况下，因盐酸地尔硫艹卓可延长房室结传导和不应期而引起窦性心律患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用盐酸地尔硫艹卓和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。虽然离体实验结果显示盐酸地尔硫艹卓具有负性肌力作用，但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者（如严重充血性心衰、急性MI和肥厚性心肌病）进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低，也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫艹卓。心室功能受损患者使用注射用盐酸地尔硫艹卓的经验有限，对这些患者用药应谨慎。静脉注射盐酸地尔硫艹卓可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫艹卓应谨慎。此外正在服用能减少外周阻抗、血管内容积、心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。极少数患者口服盐酸地尔硫艹卓会出现碱性磷酸酶LDH、SGOT、SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射盐酸地尔硫艹卓也存在急性肝功能损害的危险。PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的，且无临床意义。电转复、其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心律时可出现相似的室性综合征。 口服盐酸地尔硫艹卓偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道，因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能，若出现皮肤反应应停药。 3、使用注意 与其他药物混合时，若pH超过8，盐酸地尔硫艹卓可能析出。 孕妇及哺乳期妇女用药1.妊娠或可能妊娠的妇女应禁止使用。2.哺乳妇女尽量避免使用，临床必须使用时，应停止哺乳。 儿童用药对小儿用药的安全性尚未得到证实。 老年患者用药一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。 药物相互作用药物名称 临床症状·措施方法 机制·危险因素 有降压作用的药物（降压药、硝酸酯类药物等） 增强降压作用 测量血压并调整用药剂量 加和作用 （增强降压作用） β阻滞剂（富马酸比索洛尔、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔等） 可能出现心动过缓、房室传导沮滞、窦房传导阻滞等。 监测心电图、发现异常时减量或停止用药。 加和作用（抑制窦性节律和传导、负性肌力作用、降压作用）增强。 要特别注意此3种药的联合用药（盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂）。 萝芙木制剂（利血平等） 洋地黄制剂（地高辛、甲基地高辛） 可能出现心动过缓和房室传导阻滞。由于洋地黄制剂血药浓度的升高，洋地黄中毒症状（恶心、呕吐、头痛、眩晕、视觉异常等）包括心律失常可能发生。 监测心电图，并定期观察有无洋地黄中毒症状，必要时测定洋地黄制剂的血药浓度。发现异常时减量或停止用药。 加和作用（抑制窦性节律和传导作用）增强。要特别注意此3种药的联合用药（盐酸地尔硫艹卓、β-阻滞剂和洋地黄制剂）盐酸地尔硫艹卓可使洋地黄血药浓度增加。 抗心律失常药（盐酸胺碘酮、盐酸美西律等） 可能发生心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。 监测心电图，发现异常时减量或停止用药。 加和作用，（抑制窦性节律和传导作用）增强。 盐酸阿普林定 可能发生由于两药物血药浓度升高而引起的症状（心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏、震颤、眩晕或轻度头痛等）。 监测心电图，定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 这种联合用药可影响共同的代谢酶（细胞色素P450），从而导致两种药物的血药浓度均上升。 二氢吡啶类Ca2+拮抗剂（硝苯地平、苯磺酸氨氯地平等） 有时出现二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的血药浓度上升引起的症状（降压作用增强等）。定期观察临床症状，发现异常时，减少用量或停止用药。 因盐酸地尔硫艹卓抑制这些药物的代谢酶（细胞色素P450），而导致这些药物的血药浓度上升。 三唑仑（睡眠导入剂） 有时出现因三唑仑血药浓度升高引起的症状（睡眠时间延长等）。 从小剂量开始服用，定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 咪达唑仑（镇静、催眠导入剂） 有时出现因咪达唑仑血药浓度升高引起的症状（镇静、催眠作用增强等）。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 卡马西平（抗癫痫药、躁狂状态治疗药物） 可能出现因卡马西平血药浓度升高引起的症状（困倦、恶心、呕吐、眩晕等）。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 盐酸司来吉兰（治疗帕金森病药） 盐酸司来吉兰的作用和毒性可能增强。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 茶碱（支气管扩张药） 可能出现因茶碱血药浓度升高引起的症状（恶心、呕吐、头痛、失眠等）。定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 西洛他唑（抗血小板药） 可能使西洛他唑的作用增强。 定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 酒石酸长春瑞滨（抗肿瘤药） 可能使酒石酸长春瑞滨的作用增强。 定期观察临床症状，发现异常时减量或停止用药。 环孢菌素（免疫抑制剂） 可能出现由于环孢菌素的血药浓度升 高而引起的症状（如肾功能障碍等）。 定期观察临床症状，监测环孢菌素的血药浓度，发现异常时减量或停止用药。 他克莫司（免疫抑制剂） 可能出现由于他克莫司的血药浓度升 高而引起的各种症状（如肾功能障碍等）。定期观察临床症状，监测他克莫司的血药浓度，发现异常时减量或停止用药。 苯妥英（抗癫痫药） 可能发生由于苯妥英的血药浓度升高而引起的各种症状（如运动失调、眩晕、眼球震颤等）。 定期观察临床症状，发现异常时减少或停止苯妥英的使用。此外，可能使盐酸地尔硫艹卓的作用减弱 盐酸地尔硫艹卓抑制苯妥英的代谢酶（细胞色素P450），导致苯妥英的血药浓度升高。同时苯妥英加速地尔硫艹卓的代谢而导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度降低。 西咪替丁 HIV蛋白质酶抑制剂 （利托那韦、沙奎那韦等） 可能发生由于盐酸地尔硫艹卓血药浓度升高所致症状（降压作用增强、心动过缓等）。 监测血压、心电图，发现异常时减量或停止用药。 这些药物抑制盐酸地尔硫艹卓的代谢酶（细胞色素P450），导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度升高。 利福平 盐酸地尔硫艹卓的作用可能减弱。定期观察临床症状，如有可能应监测盐酸地尔硫艹卓的血药浓度，发现异常时采取换药或增加本药用量等适当措施。 利福平诱导盐酸地尔硫艹卓的代谢酶（细胞色素P450），导致盐酸地尔硫艹卓的血药浓度降低。 麻醉药（异氟烷、恩氟烷、氟烷等） 可出现心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。 监测心电图，发现异常时减量或停止用药。 加和作用（抑制窦性节律和心脏传导）增强。 肌松剂（泮库溴铵、维库溴铵等） 增强肌松剂的作用。注意肌肉松弛作用，发现异常时减量或停止用药。 盐酸地尔硫艹卓抑制神经肌肉结合部乙酰胆碱从神经末梢突触前膜的释放。 药物过量症状：药物过量可引起心动过缓、完全性房室传导阻滞、心衰和低血压等。 处置：出现药物过量时应停止用药，并进行以下处置：1）心动过缓、完全性房室传导阻滞： 给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。2）心衰、低血压：给予强心剂、升压药、输液等和/或使用心脏辅助循环装置。 |
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