本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

名词解释

毒理学

其他信息

名词解释

【 药品名称 】 注射用青蒿琥酯

【 英文名称 】 Artesunate for Injection

【 药品别名 】

其化学名称为：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-j]

–1，2-苯并二塞平-10（3H）-酮。

【 性状 】 白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。

【 药理毒理 】

毒理学

动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

【 药代动力学 】

静脉注射后血药浓度很快下降， T 1/2 为 30

分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。

【 适应症 】

适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。

【 用法用量 】

静脉注射。临用前，加入所附的 5% 碳酸氢钠注射液 0.6ml ，振摇 2 分钟，待完全溶解后，加 5%

葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml 稀释，使每 1ml 溶液含青蒿琥酯 10mg ，缓慢静注。首次 1 支（或按体重

1.2mg/kg ）， 7 岁以下按体重 1.5mg/kg 。首次剂量后 4 、 24 、 48 小时各重复注射 1

次。危重者，首次剂量可加至 120mg ， 3 日为一疗程，总剂量为 240 ～ 300mg 。

其他信息

【 注意事项 】

1.溶解后应及时注射，如出现混浊不可使用。不宜用作静脉滴注给药。 2.静脉注射速度每分钟3～4ml。 3.高原虫密度（红细胞感染率≥10%）的患者，第一天首剂120mg注射后4～6小时，再注射一次60mg。 4.5天疗程在抗氯喹地区治疗恶性疟，原虫复燃率在10%以下，如用于治疗无免疫力患者和重症患者，宜用7天疗程。当病人清醒后或能口服给药时，可改口服青蒿琥酯片，直至完成7天疗程。 5.动物毒理实验表明本品有一定胚胎毒作用，妊娠三个月以内的孕妇慎用。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

孕妇慎用。

【 药物相互作用 】

尚不明确。

【 药物过量 】

如使用过量（大于 2.75mg/kg ），可能出现外周网织细胞一过性降低。

【 规格 】

60mg

有效期：二年。

【贮藏】

密封，在凉暗干燥处保存。