| 词条 | 注射用甲磺酸培氟沙星 |
| 释义 | 药品名称通用名称：注射用甲磺酸培氟沙星 拼音名：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing 英文名：Pefloxacin Mesylate Injection 书序号：2005年版二部-132 成份本品为甲磺酸培氟沙量的无菌冻干品，含甲磺酸培氟沙星（C17H20FN3O3）计算，应为标示量的90.0%~110.0%。 性状本品为白色至类白色块状物或粉末。 适应症由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。 用法用量静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓缓静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。 不良反应1.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。 2.中枢神经系统反应：头昏、头痛、嗜睡或失眠等。 3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、偶可发生渗出性、多行性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生： ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤；②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；③结晶尿，多见于高剂量应用时；④关节疼痛；⑤注射部位局部刺激症状。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 禁忌对本品或氟喹诺酮类药物过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏都禁用。 注意事项1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿，为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。 5.肝功能减退时，可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫病史者均应避免使用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.稀释液不能用氯化钠溶液或其它含氯离子的溶液。 8.本品每次静滴时间不少于60分钟。 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定，因此18岁以下的患者禁用。 老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌药50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 药物过量每日用药剂量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用，胃肠功能失调、肌肉和（或）关节疼痛、光敏反应、神经系统失调（头痛、失眠）、血小板减少。 药理毒理甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，对下列细菌具有良好的抗菌作用，肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具有轻度作用，此外对麻风杆菌也有抗菌活性。 甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌灭亡。 药代动力学据资料介绍，本品0.4g静脉滴注后，服药血浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20%-30%，半衰期（t1/2β）较长，约10-13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度，此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右，主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-支甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。 鉴别(1)取本品约30mg，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 检查酸度 取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值为3.5~4.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.5g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色5号标准比色液（附录Ⅸ A第二法）比较，均不得更深（供注射用）。 有关物质 取本品适量，用水溶解并制成每1ml含培氟沙星0.2mg的溶液 ，作为供试品溶液 ；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲磺酸氟沙星有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。 干燥失重 取本品，在105℃干燥6小时，减失重量不得过3.0%（附录Ⅷ L）。 细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg培氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU（供注射用）。 无菌 取本品，加灭菌水适量溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。 其他 应符合注射剂项下的有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 含量测定取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加水溶解并定稀释制成每1ml中含培氟沙星20μg的溶液，照甲磺酸培氟沙星含量测定项下的方法测定，即得。 【类别】 同甲磺酸培氟沙星。 测定方法方法名称： 注射用甲磺酸培氟沙星－培氟沙星－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定注射用甲磺酸培氟沙星中培氟沙星的含量。 本方法适用于注射用甲磺酸培氟沙星。 方法原理： 供试品加盐酸溶液溶解，再经水定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测培氟沙星的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶液（0.04mol/L） 3. 四丁基溴化铵溶液（0.05mol/L） 4. 磷酸 5. 盐酸溶液（0.1mol/L） 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按培氟沙星峰计算应不低于2000。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.04mol/L磷酸二氢钾溶液 0.05mol/L四丁基溴化铵溶液 乙腈=80 8 9（用磷酸调节pH值至2.5） 2.2 检测波长：277nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1.盐酸溶液（0.1mol/L） 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2.对照品溶液的制备 精密称取培氟沙星对照品适量，加水溶解并定量稀释成每1mL中约含培氟沙星20µg的溶液，即为对照品溶液。 3. 供试品溶液的制备 取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量，加水溶解并定量稀释制成每1mL中含培氟沙星20µg的溶液，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长277nm处测定培氟沙星（C17H20FN3O3）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.132。 规格0.2g（按C17H20FN3O3计算） 【贮藏】 遮光，密封保存。 |
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