词条 | 注射用二巯丁二钠 |
释义 | 注射用二巯丁二钠与二巯丙醇相似,在碳链上带有两个巯基(-SH),能与机体组织蛋白质和酶的巯基竞争结合金属离子,并能夺取已与酶结合的金属离子,从而保护和恢复酶的活性,本品与金属离子结合形成的复合物主要由尿排出。 基本信息通用名: 注射用二巯丁二钠 曾用名: 英文名: SODIUM DIMERCAPTOSUCCINATE FOR INJECTION 拼音名: ZHUSHEYONG ERQIUDING'ERNA 其化学名称为:2,3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。 其结构式为: 分子式:C4H4Na2O4S2·3H2O 分子量:280.23 药品类别: 重金属、类金属中毒解毒药 适应症本品用于治疗锑、汞、砷、铅、铜等金属中毒及肝豆状核变性。 性状本品为白色或微黄色粉末;有类似蒜的特臭;易吸水潮解,水溶液不稳定。 药代动力学雄性小鼠肌内注射用35S标记的本品,血药浓度5分钟即达高峰,分布以肾为最高,依次为肺、肝、心、肠、脾等。尿中排泄以最初1小时为最快,以后逐渐减少,粪中亦有少量排泄。静脉给药本品血中T1/2仅4分钟。尿中排泄巯基在初始30分钟为40%,4小时约80%。应用本品治疗铅中毒患者最初8小时尿中铅量占总量91.2%。本品能提高体内金属尿排泄量,解毒效果较好,如解锑毒为二巯基丙醇的10倍,对汞、铅等中毒亦较好。 用法用量成人常用量 1g,临用配置成10%溶液,立即缓慢静脉注射,10~15分钟注射完毕。 不良反应约有50%患者在静脉注射本品过程中出现轻度头昏、头痛、四肢无力、口臭、恶心、腹痛、少数患者有皮疹,皮疹呈红色丘疹,有搔痒,以面、额、胸前处为多见。其他不良有咽喉干燥、胸闷、胃纳减退等。个别患者有血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶暂时增高。本品对肾脏无损害。不良反应大多与静脉注射速度有关,停用本药后可自行消失。 禁忌症严重肝功能障碍者禁用。 注意事项1.本品应用过程中对血浆蛋白、红细胞、白细胞、血小板、血糖、钾、钠、氯化物、非蛋白氮、肌肝、尿酸、二氧化碳结合力、胆固醇、钙、磷、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、肌肝磷酸激酶、铜蓝蛋白以及心电图均无影响。少数患者应用本品后有短暂的血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]和门冬氨酸氨基转移酶增高[AST9(SGOT)]增高,因此对有肝脏疾病者应慎用。 2.在应用本品前和用药过程中,每1~2周检查肝功能。本品为无色或略带微红色粉末状结晶,变色不能应用。临用时用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配成10%溶液,即刻作静脉注射。10~15分钟注射完毕。本品水溶液极不稳定,久放可减少药效和出现毒性。故不可作静脉滴注。对急性锑剂中毒引起的心率失常,本品首次剂量为2g,用5%葡萄糖注射液20ml溶解后,静脉缓缓注射。以后每小时1g,共4~5次。亚急性金属中毒,每次1g,每日2~3次,共3~5日。慢性金属中毒,每日1g,共5~7日,停药5~7日;或每日1g,连续3日,停药4日为一疗程,按病情可用2~4疗程。 药物分析方法名称: 注射用二巯丁二钠—二巯丁二钠的测定—沉淀滴定法 应用范围: 本方法采用滴定法测定注射用二巯丁二钠中二巯丁二钠的含量。 本方法适用于注射用二巯丁二钠。 方法原理: 供试品加水溶解后加入稀硫酸与硝酸银滴定液,强力振摇,置水浴中加热2~3分钟,放冷,加水稀释,摇匀,滤过,续滤液再加硝酸与硫酸铁铵指示液,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算二巯丁二钠的含量。 试剂: 1. 稀硫酸 2. 硝酸银滴定液(0.1mol/L) 3. 硝酸 4. 硫酸铁铵指示液 5. 硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L) 6. 硝酸钾 7. 碳酸钙 8. 荧光黄指示液 9. 糊精溶液 10. 水(新沸放置至室温) 11. 基准氯化钠 仪器设备: 试样制备: 1. 稀硫酸 取硫酸57mL,加水稀释至1000mL。 3.2 硝酸银滴定液(0.1mol/L) 配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀. 标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加糊精溶液(1→50)5mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色,每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠,根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度。 3. 硫酸铁铵指示液 取硫酸铁铵8g,加水100mL使溶解。 4. 硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L) 配制:取硫氰酸铵8.0g,加水使溶解成1000mL,摇匀。 标定:精密量取硝酸银滴定液(0.1mol/L)25mL,加水50mL,硝酸2mL与硫酸铁铵指示液2mL,用本液滴定至溶液微显淡棕红色,经剧烈振摇后仍不褪色,即为终点。根据本液的消耗量算出本液的浓度。 5. 荧光黄指示液 取荧光黄0.1g,加乙醇使溶解成100mL。 6.糊精溶液 取糊精1g,加水使溶解成50mL。 操作步骤: 精密称取装量差异下内容物约0.1g,置100mL量瓶中,加水30mL溶解后,加稀硫酸2mL,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)50mL,强力振摇,置水浴中加热2~3分钟,放冷,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50mL,置具塞锥形瓶中,加硝酸2mL与硫酸铁铵指示液2mL,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正,每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于7.006mg的C4H4Na2O4S2。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 其它孕妇及哺乳期妇女用药: 儿童用药: 急性中毒:首次30~40mg/kg,以注射用水配成5~10%的溶液,于15分钟静注,之后每次20mg/kg,1次/小时,连用4~5次。慢性中毒:每次静注20mg/kg,每周用3日停4日,可连用1个月,稀释方法同上。 老年患者用药: 药物相互作用: 应用本品治疗重金属中毒过程中,尿中锌和铜排泄量稍有增高,但无临床意义,毋需补充锌和铜元素。 药物过量: 【规格】 粉针剂:0.5g,1g 贮藏: 密闭,在凉暗处保存 |
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