注射用穿琥宁属粉针剂，是免疫系统用药。本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，可用于治疗病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等疾病。

简介

药用药理

药物分析

使用说明

简介

分类：已有国家标准药品-化学药品

【药品名称】

通用名：注射用穿琥宁

英文名：Potassium Dehydroand Rograpolide Succinate for InJection

剂型：注射剂(冻干粉)

【成分】穿琥宁。

化学名称：14-脱羟11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯单钾盐。

分子式：C28H35KO10

分子量：570.68

【性状】本品为白色或微黄色的冻干块状物或粉末。

药用药理

【药理毒理】1.药理：药理实验表明：（1）本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上；（2）本品有较好的抗炎作用，能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高，并对肾上腺素急性肺水肿有明显对抗作用；（3）本品能缩短戊巴比妥钠引起的白鼠睡眠潜伏期，延长其睡眠时间，还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用，引起小白鼠睡眠，该实验结果提示本品有明显的镇静作用；（4）本品能明显地促进大白鼠肾上腺皮质功能，增加机体对病原体感染的应急能力；（5）经临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验表明本品对流感病毒甲Ⅰ型、 甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有灭活作用。2.毒理：穿琥宁毒性小、无刺激性，静脉滴注LD50为675±30mg/kg。

【药代动力学】肌内或静脉给药后，在体内迅速吸收、分布，其吸收相半衰期(t1/2Ka)为18.90±12.12min，分布相半衰期(t1/2α)仅为1.3±0.3min。用药6小时后血药浓度明显下降，其消除相半衰期(t1/2β)为3.86±1.06小时，用药2天后可排出给药量的85%以上。肌注的生物利用度达94.2±32.9%，表明肌注后吸收利用较完全。

药物分析

方法名称：

注射用穿琥宁—穿琥宁的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定注射用穿琥宁中穿琥宁（C28H36KO10）的含量。

本方法适用于注射用穿琥宁。

方法原理：

供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长251nm处检测穿琥宁吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 甲醇

2. 0.05%磷酸二氢钾溶液（用磷酸调pH值至2.5±0.05）

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯峰计算不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.05%磷酸二氢钾溶液 甲醇=3：7，

2.2 检测波长：251nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密称取装量差异项下内容物适量（约相当于穿琥宁100mg）。

2. 对照品溶液的制备

精密称取脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯适量，加流动相溶解并制成每1mL含0.1mg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相溶解后，制成每1mL含0.1mg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长251nm处测定脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.453。

使用说明

【适应症】用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

【用法用量】临用前加氯化钠注射液适量溶解。肌内注射 一次100mg，一日1～2次，小儿酌减或遵医嘱。静脉滴注 一日400～800mg，用氯化钠注射液分2次稀释后滴注，每次不得过400mg，小儿酌减，或遵医嘱。

【不良反应】静脉滴注后出现皮肤过敏反应和小儿泄泻，偶见过敏性休克及肝功能损害等报道。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。2.在使用过程中偶有发热、气紧现象，停止用药即恢复正常。3.药物性状改变时禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

【儿童用药】儿童酌减或遵医嘱。

【药物相互作用】尚不明确。

【规格】20mg；40mg；0.1g；0.2mg。

【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。

【包装】纸盒、西林瓶或安瓿。20mg×10支 40mg×10支 0.1mg×6支 0.2mg×10瓶。

【有效期】暂定24个月

【执行标准】中国药典CP2005