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词条 巴氯芬
释义

巴氯芬中文别名巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物),为骨骼肌松弛药。机制尚不明,可能干扰兴奋性神经递质释放,抑制脊髓突触间的传导。巴氯芬能激活GABAβ受体,降低脊髓单突触或多突触的反射电位及脊髓后根与后根间的反射电位,产生骨骼肌松弛作用,自70年代以来,国外一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者,国内尚未见使用此类药物的报导,此药已经卫生部药政司许可,同意将此药应用于临床。

基本概述

【通用名称】巴氯芬

【英文名称】Spinax、Lioresal, Baclofen

【药物别名】脊舒、力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬

【中文别名】巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物)、

【英文别名】Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion

【药品分类】神经系统用药-抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药-抗其他运动障碍性疾病药

药理

1 本品为骨骼肌松弛药。机制尚不明,可能干扰兴奋性神经递质释放,抑制脊髓突触间的传导。

2 药动学

2.1 口服从胃肠道迅速、完全吸收。口服后 1~3h,血浆浓度到达高峰,但个体差异较大。半减期为 3~4h。70%~80%药物以原形从小便排出,约 15%由肝脏代谢。

2.2 药理作用:Baclofen

适应症

用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫,如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆;改善 Duchenne肌营养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐;缓解三叉神经痛、带状疱疹后神经痛,改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。静脉注射后减少截瘫患者的残余尿。

用法用量

从小剂量开始,日剂量5~10mg,分1~2次。可逐增剂量,最大日剂量为80mg,分3~4次,口服。

禁用慎用

1.1 妊娠、癫痫、脑卒中、精神障碍、肺或肾功能不全者慎用。 1.2 有镇静作用,用药后驾车需注意。

1.3 停药前应逐渐减量。

1.4 对本品过敏者禁用。

不良反应

本品可引起嗜睡、乏力、眩晕、恶心,呼吸抑制、心功能下降、共济失调及精神错乱(少见),偶有尿潴留。肝、肾及呼吸功能差者慎用。

药理毒理

脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递,并可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受体而抑制兴奋性氨基酸(如谷氨酸、天门冬氨酸)的释放,从而降低兴奋性,抑制神经细胞冲动的发放,有效地解除痉挛,但对正常神经肌肉接头处传递无影响。

相互作用

1.1 本品与其他中枢抑制剂或乙醇合用时,可增加镇静作用。

1.2 与三环类抗抑郁剂合用可加强本品作用,引起明显的肌张力过低。

1.3 与降压药合用使降压作用加强,因此降压药的剂量应适当调整。

1.4 帕金森病患者同时接受本品和卡比多巴左旋多巴治疗,有报道引起精神错乱、幻想和激动不安。

制剂与规格

1 巴氯芬片:

1.1 10mg;

1.2 25mg。

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