异博定通用名为盐酸维拉帕米片，属于钙离子内流的抑制剂，抗心律失常药，能够使血管平滑肌松弛，血管张力降低。临床上用于治疗各种心绞痛、房性过早博动、肥厚型心肌病及高血压病。

简介

药理作用

吸收、分布、排泄

适应症

不良反应

注意事项

用法用量

简介

中文名称: 异博定片

中文又名: 盐酸维拉帕米片

英文又名: verapamil hydrochloride tablets

药品介绍

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

药理作用

盐酸维拉帕米为罂粟碱的衍生物，属iv类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋一收缩偶联中钙离子的利用减低，影响收缩蛋白的活动，心肌缩减弱，心脏作功减少，心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低，收缩蛋白活动受影响，平滑肌松弛，血管张力降低，动脉压下降，心室后负荷减低。

吸收、分布、排泄

口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20-35%。蛋白结合率为90%（87-93%）。 主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时，多剂为4.5-12小时。静脉给药的药一时曲线呈双相，t1/2α约4分钟，t1/2β为2-5小时；去甲维拉帕米t1/2约为9小时。

口服后1-2小时作用开始，3-4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1-5分钟）开始，2-5分钟达最大作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3-5分钟开始，约持续10-20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5天内为70%，原形药为3%，约9-16%经消化道入粪便清除，血液透析不能清除本品。

适应症

口服适应于治疗：

①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛；

②房性过早博动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过度；

③肥厚型心肌病；

④高血压病

注意事项

不良反应

多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。

①心血管：心动过缓（50次以下/分），偶尔发展成ⅱ或ⅲ度房室传导阻滞及心脏停博；能使预激或l-g-l综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。

②神经：头晕或眩晕，偶可致肢冷痛，麻木及烧灼感。

③过敏反应：偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。

④内分泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。

注意事项

1. 心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。

2. 预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。

3. 传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见（0.8%）。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时，需要减量或停药。

4. 肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。

5. 肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。

6. 神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。

7. 血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。

8. 因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

用法用量

1.成人常用量：口服，开始一次40-80mg，一日3-4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在240-480mg。

2.成人处方极量：口服一次480mg，分次服用。

3.小儿常用量：口服，2岁以下一次20mg，一日2-3次；2岁以上一次40-120mg，一日2-4次，依年龄及反应而异。