产品信息

药理毒理(药理 毒性 药代动力学)

临床应用

临床评价

产品信息

【药 品 名】健朗星【通 用 名】奥拉西坦胶囊

【汉语拼音】Jianlangxingjiaonang

【英 文 名】OxiracetamCapsules

【化 学 名】分子式：C6H10N2O3 分子量：158

【主要成份】奥拉西坦。

【性 状】健朗星（奥拉西坦胶囊）为胶囊，内含白色结晶性粉末。

【适 应 症】健朗星（奥拉西坦胶囊）适用轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

【用法用量】口服，每次2粒（800mg），每日2～3次，或遵医嘱。耐受性：

【不良反应】健朗星（奥拉西坦胶囊）不良反应较少。可有焦虑不安、皮肤搔痒、皮疹、恶心、胃痛等，停药后可自行消退。少数患者出现精神兴奋和睡眠异常时应减量。对健朗星（奥拉西坦胶囊）过敏及肾功能不全者慎用，必须用健朗星（奥拉西坦胶囊）时应降低剂量。

【注意事项】肾功能不全者应降低剂量，慎用。

【禁 忌】对健朗星（奥拉西坦胶囊）过敏者禁用。

【贮 藏】遮光、密封，有阴凉干燥处保存。

药理毒理

药理

本品为促智药，是环GABOB衍生物。可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用。改善智力和记忆。

毒性

本品毒性极低，小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡，无致突变和致癌作用及生殖毒性。

药代动力学

药代动力学：本品口服吸收速度并分布于全身体液。达峰时间约1小时，峰浓度 48.34μg/ml±18.35μg/ml~54.96μg/ml±34.73μg/ml，表观分布容积27.45L±21.16L~36.18L±28.73L，半衰期T1/2为3.34h±1.59h~4.74h±1.41h，药物消除迅速，约40%的原型药在服药后48小时内经尿排出。

临床应用

用法用量： 口服每次800mg（2粒），每日2~3次或遵医嘱。

不良反应： 经327例II期临床试验，尚未发现明显不良反应。

禁忌症： 经证实对本品过敏者与肾功能严重不全者禁用。

注意事项： 肾功能不全者应降低剂量，慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用：

药物过量：

贮藏： 遮光、密封，有阴凉干燥处保存。

临床评价

北京医科大学对该药进行Ⅰ期临床试验，正常受试者22例，一次口服不同剂量（200，400，800，1 200，1 600和2 000 mg）奥拉西坦后，对神经系统、体温、心血管系统、呼吸系统以及对肝、肾、血液系统均无明显影响（P>0.05），所以奥拉西坦是一种耐受性好的低毒药物。

北京医科大学第一医院等4家医院进行了奥拉西坦的Ⅱ期临床试验，每一阶段采用随机双盲法进行对照研究，共200例，对照药为脑复康。结果表明奥拉西坦治疗痴呆有效，其疗效与脑复康相似。第二阶段进行开放试验223例，亦取得较好疗效。奥拉西坦治疗痴呆总有效率（显效率加有效率）为81.0%（包括双盲试验组及开放组的总有效率），并且无任何不良反应。