商品名

化学名

英文名

成份

性状

药理毒理

药代动力学

临川研究

适应症

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

药物相互作用

贮藏

规格

有效期

药物分析

商品名

优普荣

化学名

5-[（2-氯苯基）甲基]-4，5，6，7-四氢噻吩骈[3，2-C]吡定盐酸盐

英文名

Ticlopidine Hydrochloride Tablets

成份

盐酸噻氯匹定

性状

糖衣片，除去糖衣后呈白色或类白色。

药理毒理

抗血小板聚集药，能抑制ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素内过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集，能抑制外源和内源性ADP诱导的血小板聚集反应。

药代动力学

口服后易吸收，在服用后1～2小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24～48小时延迟。其药效作用应不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期（7日）相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。在血浆中迅速清除，仅一小部分以原形药随尿液排出。活性成份的60%转化为代谢物随粪便排泄。代谢物可能具有活性作用。

临川研究

【功效主治】 本品适用于预防脑血管、心血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓霉性疾病。其中包括首发与再发脑卒中，暂时性脑缺血发作与单眼视觉缺失、冠心病及间歇性跛行等，亦可用与体外循环心外科手术以预防血小板丢失，慢性肾透析以增加透析器的功能。

【化学成分】 主要成分：盐酸噻氯匹定。

【药理作用】 噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苔（ADP）起关键作用。当二磷酸腺苔与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的纤维蛋白膜受体（糖蛋白II_III复合物），并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集（I期聚集）。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集（包括I期及II期聚集）有强烈的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度与血液粘滞性，并提高全血与红细胞的滤过率。

【药物相互作用】 本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血高原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药，应密切观察并进行实验室监测。本品与茶碱合用时，因其减低了后者的清除率，会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量，必要时进行茶碱血药浓度监测。本品与地离辛合用时可使用后者血药浓度下降（约15%），但一般不会影响地离辛的临床疗效。偶见本品降低环孢素血药浓度的报道，故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。

【不良反应】 偶见轻微胃肠道反应。罕见的反应：恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。本品最常见的不良反应为粒细胞减少或粒细胞缺乏（2.4%）、血小板减少（0.4%）、胃肠功能凌乱及皮疹。上述不良反应多出现于用药后3个月之内。偶见用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓行为性血小板减少性紫癜症（Thrombotic thrombocytopenlc.TTP）的报告。严重的粒细胞缺乏或TTP甚至有致命的危险，胃肠反应多表现为恶心、呕吐、及腹泻，一般为轻度，无需停药，1-2周后常可恢复。

【禁忌症】 血友病或其他出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者溃疡病及活动性出血患者均不应使用此药。严重的肝功能损害患者，由于凝血因子合成障碍、往往增加出血的危险，故本品不宜使用。对本品过敏者。

适应症

预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。

用法和用量

口服：一次1片(0.25g)，一日1次，就餐时服用以减少轻微的胃肠道反应。

不良反应

1.偶见轻微胃肠道反应。2.罕见的反应：恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。3.以上不良反应均在停药后消失。

禁忌

1.近期出血者。2.近期患溃疡病伴有出血倾向或出血时间延长者。3.过敏者。4.有白细胞减少，血小板减少、粒细胞减少病史者或再生障碍性贫血患者。

注意事项

1.用药最初3个月内，须每2周检查白细胞和血小板计数，当发现计数降低时应停药。2.在任何手术和动脉插管或输注之前（7日），应停用。使用本品的病人需手术时在术前尽可能告知外科医生。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可以透过胎盘屏障及进入母乳，应避免用于孕妇和哺乳期妇女。

药物相互作用

尚不明确。

贮藏

遮光，密闭保存

规格

0.25g（按C14H14ClNS·HCI计算）。

有效期

暂定2年

药物分析

方法名称：

盐酸噻氯匹定片—盐酸噻氯匹定的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定盐酸噻氯匹定片中盐酸噻氯匹定（C14H14ClNS·HCl）的含量。

本方法适用于盐酸噻氯匹定片。

方法原理：

供试品加流动相溶解并定量稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长220nm处检测盐酸噻氯匹定吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 乙腈

2. 磷酸缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水900mL使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000mL，摇匀。

3. 甲醇

4. 0.022%戊烷磺酸钠溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按噻氯匹定峰计算不低于3000，

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相： 0.022%戊烷磺酸钠溶液 磷酸缓冲液 甲醇 乙腈=26 55 23 15，

2.2 检测波长：220 nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸噻氯匹定0.2mg）置50mL量瓶中。

2.对照品溶液的制备

另取盐酸噻氯匹定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含有0.1mg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相适量，振摇使其溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置25mL量瓶中，超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长220nm处测定噻氯匹定的吸收值，计算出其含量，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.590。