| 词条 | 盐酸妥卡尼片 |
| 释义 | 盐酸妥卡尼片属Ib类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。 盐酸妥卡尼片拼音名：Yansuan Tuokani Pian 英文名：Tocainide Hydrochloride Tablets 书页号：2000年版二部-612 本品含盐酸妥卡尼(C11H16N2O.HCl)应为标示量的93.0％～107.0％。 性状本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。 鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸妥卡尼0.2g)，加水20ml，振摇使盐酸妥卡尼溶解，滤过，滤液照盐酸妥卡尼项下鉴别试验、显相同的反应。 检查应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。 含量测定取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸妥卡尼0.8g)， 置50ml量瓶中，加水约40ml，振摇使盐酸妥卡尼溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml， 置分液漏斗中，加氨试液5ml，使成碱性后，用二氯甲烷振摇提取4次，每次20ml，合并二氯甲烷液，置40～ 50℃水浴中加热蒸干，再用冷风吹干，精密加入硫酸滴定液(0.05mol/L)25ml，加甲基红-溴甲酚绿混合指示 液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至绿色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于22.87mg的 C11H16N2O.HCl。 测定方法方法名称： 盐酸妥卡尼片—盐酸妥卡尼的测定—滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸妥卡尼片中盐酸妥卡尼的含量。 本方法适用于盐酸妥卡尼片。 方法原理： 供试品加水溶解后，氨试液使呈碱性，用二氯甲烷振摇提取4次，挥去二氯甲烷至近干，加入硫酸滴定液（0.05mol/L），加甲基红-溴甲酚绿混合指示剂，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至绿色，记录氢氧化钠滴定液的使用量，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2.硫酸滴定液（0.05mol/L） 3.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 4. 二氯甲烷 5. 氨试液 6. 甲基红-溴甲酚绿混合指示剂 仪器设备： 试样制备： 1.硫酸滴定液（0.05mol/L） 配制：取硫酸3.0mL，缓缓注入适量的水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。 标定：取在270-300℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.5mol/L）相当于5.300mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度，即得。 2.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示剂 取0.1% 甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀，即得。 操作步骤： 取本品10片，去除包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸妥卡尼0.8g），置50mL量瓶中，加水约40mL，振摇使盐酸妥卡尼溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25mL，置分液漏斗中，加氨试液5mL是成碱性后，用二氯甲烷振摇提取4次，每次20mL，合并二氯甲烷提取液，至40-50℃水浴加热蒸干，再用冷风吹干，精密加入硫酸滴定液（0.05mol/L）25mL，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数（mL），每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于22.87mg的盐酸妥卡尼（C11H16N2O·HCl ），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.519。 类别同盐酸妥卡尼。 规格0.2g 贮藏遮光，密封保存。 本品主要成分及其化学名称为：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐 分子式：C11H16N2O·HCl 分子量：228.72 药理毒理小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg，大鼠中为1000mg/kg，豚鼠中为230mg/kg。 药代动力学口服吸收迅速，经0.5~1.5小时达最高血浓度，半衰期为15小时，治疗量血浓度为4~10mcg/ml（18~45mmol/l）。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。 适应症用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博，室性心动过速。 用法和用量口服：一次0.2~0.4g，每8小时~12小时1次。或先用0.4g，3~4小时后再重复一次，以后以一次0.2~0.4g，每8~12小时1次维持。或尊医嘱。 不良反应不良反应多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。 禁忌对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。 注意事项1）有报道发生粒细胞缺乏，骨髓抑制，白细胞减少症，嗜中性白细胞减少症，再生障碍性贫血，血小板减少症等，多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。（2）有报道发生肺纤维化，间质性肺炎，纤维性肺泡炎，肺水肿等，多发生于重症患者，有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。（3）在房扑或房颤病人中应用时，该药有时可加快心室率。 孕妇及哺乳期妇女用药没有妥卡尼相关的药物致畸报道，动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用，可以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加，降低新产动物的一周生存率，但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。 儿童用药儿童口服用量每次7.5g/kg，1日3次。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。 药物相互作用妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。 药物过量药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停，应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续，可静脉给小剂量抗抽搐药物，包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 |
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