本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍，能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。

简介

药理及药代动力学

如何使用

注意事项及禁忌

临床研究

简介

【化学名】3-[3-乙酰基-4-(3-特丁胺基-2-羟基-丙氧基)-苯基]-1,1-二乙脲单盐酸盐

【英文名】Celiprolol Hydrochloride Tablets

【商品名】得来恩

【成份】盐酸塞利洛尔

【性状】本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色或类白色。

【作用类别】 降血压药

药理及药代动力学

【药理毒理】本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

【药代动力学】本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

如何使用

【适应症】轻、中度高血压。

【用法和用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵医嘱。

【不良反应】可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

注意事项及禁忌

【禁忌】1．窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。2．继发于肺动脉高压的右心室衰竭者禁用。3．Ⅱ度以上的房室传导阻滞者禁用。4．心源性休克及严重心衰者禁用。5．正在服用能增强肾上腺素能活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。6．哮喘急性发作期禁用。7．肌酐清除率低于15ml/分的肾功能不全者禁用。

【注意事项】1．肝肾功能不全患者慎用。2．充血性心力衰竭患者慎用。3．支气管痉挛患者慎用4．糖尿病患者慎用。5．甲状腺功能低下患者慎用。6．建议在大手术前几天停用本品。7．儿童、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用本品。8．心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时，突然停药可能会出现心绞痛加重和心肌梗死。因此，对于这类病人，应在1～2周内在严密监测下逐渐减量，直至停止服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 【药物的相互作用】1．与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加，有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。2．维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢房-室传导，抑制心肌收缩力，但作用机制不同，当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米时，应有停药期。如果需要连续给药，开始时应使用心电图监护。已有传导异常的患者不应两药合用。

【药物过量】

【规格】　0.2g

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】暂定二年。

临床研究

【功效主治】 轻、中度高血压。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。

【药理作用】 本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

【药物相互作用】 1 与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加，有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。

2 维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢房-室传导，抑制心肌收缩力，但作用机制不同，当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米时，应有停药期。如果需要连续给药，开始时应使用心电图监护。已有传导异常的患者不应两药合用。

【不良反应】 可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

【禁忌症】 1 窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。

2 继发于肺动脉高压的右心室衰竭者禁用。

3 Ⅱ度以上的房室传导阻滞者禁用。

4 心源性休克及严重心衰者禁用。

5 正在服用能增强肾上腺素能活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。

6 哮喘急性发作期禁用。

7 肌酐清除率低于15ml/分的肾功能不全者禁用。