盐酸普罗帕酮片属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1ug/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。

简介

性状

鉴别

检查

含量测定

类别

规格

贮藏(注意事项 药代动力学 药理毒理 盐酸普罗帕酮片)

简介

盐酸普罗帕酮片

拼音名：Yansuan Puluopatong Pian

英文名：Propafenone Hydrochloride Tablets

书页号：2010年版二部－790

该品含盐酸普罗帕酮（C21H27NO3.HCl) 应为标示量的93.0%～107.0%。

性状

该品为白色片或类白色片。

鉴别

（1） 取该品的细粉适量（约相当于盐酸普罗帕酮20mg），加乙醇4ml 使盐酸普罗帕酮溶解，静置片刻，取上清液，加二硝基苯肼试液，振摇，即生成金黄色沉

淀。

（2） 取该品的细粉，加乙醇制成每1ml 中含盐酸普罗帕酮20μg 的溶液，滤过，滤

液照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在210nm、248nm与304nm 的波长处有最大吸收。

（3） 取该品的细粉，加水使盐酸普罗帕酮溶解，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（

附录Ⅲ）。

检查

应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸普罗帕酮50mg），置100ml 量瓶中，加乙醇适量，振摇使盐酸普罗帕酮溶解，加乙醇稀释至

刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置另一100ml 量瓶中，加乙醇稀释至刻度，

摇匀。照分光光度法（附录Ⅳ A），在248nm 的波长处测定吸收度，按C21H27NO3.HCl

的吸收系数（E1% 1cm）为220 计算，即得。

类别

同盐酸普罗帕酮。

规格

（1） 50mg （2） 100mg （3） 150mg

贮藏

遮光，密封保存。

盐酸普罗帕酮片

适应症： 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。

用法用量： 口服：1次100～200mg，一日3~4次。治疗量，一日300～900mg，分4~6次服用。维持量一日300~600mg，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞眼，不得嚼碎。

不良反应： （1）不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后 2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。（2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

禁忌症： 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

注意事项

（1）心肌严重损害者慎用。（2）严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

孕妇及哺乳期妇女用药： 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。

老年患者用药： 该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。

药物相互作用: 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

药物过量： 药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

药代动力学

口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。该品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。该品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物。不能经过透析排出。

药理毒理

临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。（4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性

盐酸普罗帕酮片

【　药品名称　】 通用名称：心律平/盐酸普罗帕酮片 商品名称：心律平/盐酸普罗帕酮片

英文名称：汉语拼音：xinlvping/yansuanpuluopatongpian

【　成　份　】 该品主要成份为盐酸普罗帕酮，其化学名称为：3-苯基-1-[2-[3-（丙氨基卜2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐。

【　性　状　】 该品为白色或类白色片。

【　作用类别　】

【　适 应 症　】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。

【　规　格　】 50mg*50片

【　用法用量　】 口服：1次100～200mg （2～4片），一日3～4次。治疗量，一日300～900mg （6～18片），分4～6次服用。维持量一日300—600mg （6～12片），分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮科或食物同时吞服，不得嚼碎。

【　不良反应　】 （1）不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。（2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

【　禁 忌　】 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房宜传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

【　注意事项　】 （1）心肌严重损害者慎用。（2）严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。（3）如出现寞房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【　孕妇及哺乳期妇女用药　】 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。

【　儿童用药　】 该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【　老年用药　】 该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害．因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。

【药物相互作用】 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度．并呈剂量依赖型。与普萘洛尔，美托洛尔台用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

【　药物过量　】 药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常

【　药物毒理　】 （1）该品属于lc类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性D阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压。减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。（4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

【 药代动力学 】 口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。该品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。该品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物。不能经过透析排出。

【　贮　藏　】 遮光，密封保存

【　包　装　】 5O片/瓶塑料瓶装。

【　有 效 期　】 3年

生产企业：

中诺药业（石家庄）有限公司