盐酸尼卡地平注射液属注射剂，是医保类处方药。可用于手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。

基本信息

适应症

性状

药理毒理

药代动力学

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

其它

临床研究

基本信息

通用名： 盐酸尼卡地平注射液

曾用名：

英文名： NCARDIPINE HYDROCHLORIDE INJECTION

拼音名： YANSUANNIKADIPING PIAN

药品类别： 抗高血压药

适应症

手术时异常高血压的急救处置； 高血压性急症。

性状

本品为淡黄色的澄明液体。 本品主要成份为：盐酸尼卡地平注射液。其化学名为：2,6二甲基-4-（3硝基苯基）-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。

药理毒理

本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠状血流增加。 本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

药代动力学

据资料报道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为50～63分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。

用法用量

1．手术时异常高血压的急救处置； 本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2～10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，10～30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2．高血压性紧急症 本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5～6μg/kg（体重）的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

不良反应

1．循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。 2．肝脏 有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。 3．肾脏 有时BUN、肌酐会上升。 4．消化系统 有时回出现恶心。 5．其他 有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

禁忌症

1．颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。 2．脑中风的急性期颅内压增高病人。 3．对盐酸尼卡地平有过敏史者。

注意事项

1．本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。 2．因本品给予过多引起明显低血压时，应中止给予。此外，如想迅速恢复血压，应投与升压制（正肾上腺素）。 3．对高血压性急症，经投与本品，血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。 4．高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。 5．长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。 6．有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 7．孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。 8．老年人用药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。 9．与下列药物合用时应慎重： （1）降血压药（会加剧降血压药的效果）； （2）β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）； （3）西米地丁会使本品的血药浓度上升； （4）地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）； （5）芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压） （6）环胞素（会使环胞素的血药浓度上升）； （7）苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）； （8）硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）； （9）硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）； （10）本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。

其它

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。

儿童用药： 本品对小儿的安全性尚未确立。

老年患者用药： 老年人用药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。

药物相互作用： （1）降血压药（会加剧降血压药的效果）； （2）β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）； （3）西米地丁会使本品的血药浓度上升； （4）地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）； （5）芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压） （6）环胞素（会使环胞素的血药浓度上升）； （7）苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）； （8）硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）； （9）硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）；

药物过量：

有效期：暂定2年。

规格： 5ml∶5mg(以C26H29N3O6)

贮藏：遮光，在阴凉处保存。

是处方或非处方：是

临床研究

【功效主治】 用于治疗：1、高血压，单独应用或与其他药物合并应用；2、心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用。

【化学成分】 品主要成分为盐酸尼卡地平，其化学名称为：2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为：分子式：C26H29N3O6·HCl分子量：515.99

【药理作用】 药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

【药物相互作用】 1、本品与β阻滞剂同用耐受良好；

2、与西咪替丁同用，本品血药浓度增高；

3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度；

4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高；

5、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

【不良反应】 1 较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。

2 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β-阻滞药可以纠正。

3 少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

【禁忌症】 对本品有过敏反应者；重度主动脉瓣狭窄，颅内出血尚未完全止血者，脑中风等颅压患者。