简介

性状

含量测定

测定方法

药理毒理

药代动力学

注意事项

盐酸氯胺酮注射液说明书

简介

盐酸氯胺酮注射液拼音名：Yansuan Lu’antong Zhusheye

英文名：Ketamine Hydrochloride Injection

书页号：2000年版二部－680

该品为盐酸氯胺酮的灭菌水溶液。含氯胺酮（C13H16ClNO）应为标示量的90.0%～ 110.0 %。

药品类别 静脉麻醉药

性状

该品为无色的澄明液体。

【鉴别】 （1） 取该品2 滴，加0.5 %硫酸溶液4ml 与碘化铋钾试液 1滴，即生成

红棕色沉淀。

（2） 取该品适量，照盐酸氯胺酮项下的鉴别（2） 项试验，显相同的结果。

【检查】 pH值 应为3.5 ～5.5 （附录Ⅵ H）。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

含量测定

精密量取该品适量（约相当于氯胺酮0.2g），置分液漏斗中，加水

适量使成25ml，加氨试液1.5ml 使成碱性，用氯仿振摇提取4 次（25ml、20ml、15ml与15ml）

每次得到的氯仿提取液分别用同一份水15ml洗涤后，用经氯仿湿润的棉花滤入锥形瓶中

，最后用氯仿5ml 洗涤棉花与滤器，合并氯仿液，置水浴上蒸干，放冷；残渣中加醋酐

2ml 、冰醋酸20ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝

色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于 23.77

mg的C13H16ClNO。

【类别】 同盐酸氯胺酮。

【规格】 （1） 2ml:0.1g （2） 10ml:0.1g （3） 20ml:0.2g

【贮藏】 密闭保存。

该品主要成份：盐酸氯胺酮。其化学名称为：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐。

分子式：C13H16ClNO·HCl

分子量：274.19

测定方法

方法名称：盐酸氯胺酮注射液—盐酸氯胺酮的测定—中和滴定法

应用范围：该方法采用滴定法测定盐酸氯胺酮注射液中盐酸氯胺酮的含量。

该方法适用于盐酸氯胺酮注射液。

方法原理：供试品经三氯甲烷提取后，挥干溶剂，残渣加冰醋酸与醋酸汞试液使溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞试液

7. 基准邻苯二甲酸氢钾

8. 三氯甲烷

仪器设备：

试样制备：1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：精密量取该品适量（约相当于氯胺酮0.2g），置分液漏斗中，加水适量使成25mL，加氨试液1.5mL使成碱性，用三氯甲烷提取4次（25mL、20mL、15mL与15mL），每次得到的三氯甲烷提取液分别用同一份水15mL洗涤，用经三氯甲烷润湿的棉花滤入锥形瓶中，最后用三氯甲烷5mL洗涤棉花与滤器，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸干，放冷，残渣中醋酐2mL、冰醋酸20mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.77mg的盐酸氯胺酮（C13H16ClNO·HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.577。

药理毒理

该品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、L－谷氨酸）及N－甲基－D－天门冬酸受体的结果；镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。静脉注射1-2mg/kg或肌注4-6mg/kg，分别于30秒钟及3-5分钟意识消失.麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多，术前用抗胆碱药可避免或减少发生.对交感神经和循环有兴奋作用，表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高.但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭病人更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停.对肝肾功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩，但在剖宫产时，应用该品，因血压升高而致出血量较多。

药代动力学

该品进入血循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也高。该品T1/2α为2-11分钟，T1/2β为2-3小时。主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮，再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出，仅有2.5%以原形随尿排出。

【适应症】该品适用于各种表浅、短小手术麻醉、不合作小儿的诊断性检查麻醉及全身复合麻醉。

【用法和用量】（1）全麻诱导：成人按体重静注1-2mg/kg，维持可采用连续静滴，每分钟不超过1-2mg，即按体重10-30μg/kg，加用苯二氮卓类药，可减少其用量。（2）镇痛：成人先按体重静注0.2-0.75mg/kg，2-3分钟注完，而后连续静滴每分钟按体重5-20μg/kg。（3）基础麻醉：临床个体间差异大，小儿肌注按体重4-5mg/kg，必要时追加1/2-1/3量。

【不良反应】（1）麻醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等，且青壮年多且严重.（2）术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。（3）偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛，多半是在用量较大、分泌物增多时发生。

【禁忌】顽固、难治性高血压、严重的心血管疾病及甲抗病人禁用。

注意事项

（1）颅内压增高、脑出血、青光眼患者禁不宜单独使用。（2）静脉注射切忌过快，否则易致一过性呼吸暂停。（3）苏醒期间可出现恶梦幻觉，预先应用镇静药，如苯二氮卓类，可减少此反应。（4）完全清醒后心理恢复正常需一定时间，24小时内不得驾车和操作精密性工作。（5）失代偿的休克病人或心功能不全病人可引起血压剧降，甚致心搏骤停。

【孕妇及哺乳期妇女用药】可使妊娠子宫的压力及收缩强度与频率增加。该品可迅速通过胎盘，可使胎儿肌张力增加。

【药物相互作用】 （1）氯胺酮与苯二氮卓类及阿片类药物并用时，可延常作用时间并减少不良反应的发生。剂量应酌情减少。（2）与氟烷等含卤全麻药同用时，氯胺酮的作用延长，苏醒迟延。（3）与抗高血压药或中枢神经抑制药合用时，尤其是氯胺酮用量偏大，静注过快，可导致血压剧降或/和呼吸抑制。（4）服用甲状腺素的病人，氯胺酮有可能引起血压过高和心动过速。

盐酸氯胺酮注射液说明书

【通用名称】盐酸氯胺酮注射液

【英文名称】Ketamine Hydrochloride Injection

【成份】本品主要成分：盐酸氯胺酮

【性状】本品为无色的澄明液体.

【作用类别】

【药理毒理】本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、L－谷氨酸）及N－甲基－D－天门冬酸受体的结果;镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。静脉注射1-2mg/kg或肌注4-6mg/kg，分别于30秒钟及3-5分钟意识消失.麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多，术前用抗胆碱药可避免或减少发生.对交感神经和循环有兴奋作用，表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高.但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭病人更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停.对肝肾功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩，但在剖宫产时，应用本品，因血压升高而致出血量较多。

【药代动力学】本品进入血循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也高。本品T1/2α为2-11分钟，T1/2β为2-3小时。主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮，再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出，仅有2.5%以原形随尿排出。

【适应症】本品适用于各种表浅、短小手术麻醉、不合作小儿的诊断性检查麻醉及全身复合麻醉。

【用法和用量】(1)全麻诱导：成人按体重静注1-2mg/kg，维持可采用连续静滴，每分钟不超过1-2mg，即按体重10-30μg/kg，加用苯二氮卓类药，可减少其用量。(2)镇痛：成人先按体重静注0.2-0.75mg/kg，2-3分钟注完，而后连续静滴每分钟按体重5-20μg/kg。(3)基础麻醉：临床个体间差异大，小儿肌注按体重4-5mg/kg，必要时追加1/2-1/3量。

【不良反应】(1)麻醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等，且青壮年多且严重.(2)术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。(3)偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛，多半是在用量较大、分泌物增多时发生。

【禁忌】顽固、难治性高血压、严重的心血管疾病及甲抗病人禁用。

【注意事项】(1)颅内压增高、脑出血、青光眼患者禁不宜单独使用。(2)静脉注射切忌过快，否则易致一过性呼吸暂停。(3)苏醒期间可出现恶梦幻觉，预先应用镇静药，如苯二氮卓类，可减少此反应。(4)完全清醒后心理恢复正常需一定时间，24小时内不得驾车和操作精密性工作。(5)失代偿的休克病人或心功能不全病人可引起血压剧降，甚致心搏骤停。

【孕妇及哺乳期妇女用药】可使妊娠子宫的压力及收缩强度与频率增加。本品可迅速通过胎盘，可使胎儿肌张力增加。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】(1)氯胺酮与苯二氮卓类及阿片类药物并用时，可延常作用时间并减少不良反应的发生。剂量应酌情减少。(2)与氟烷等含卤全麻药同用时，氯胺酮的作用延长，苏醒迟延。(3)与抗高血压药或中枢神经抑制药合用时，尤其是氯胺酮用量偏大，静注过快，可导致血压剧降或/和呼吸抑制。(4)服用甲状腺素的病人，氯胺酮有可能引起血压过高和心动过速。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】密闭保存。

【是否处方】{处方}