盐酸拉贝洛尔片又称柳胺苄心定片。为白色或类白色片，用于各种类型高血压症。并且可安全有效的用于妊娠高血压。

基本信息(药品名称 药理毒理 药代动力学)

药理毒理(1．药理： 2．毒理：)

药代动力学

适应症

剂量与用法

其他信息

基本信息

药品名称

英文名称：Labetalol Hydrochloride Tablets

通用名：盐酸拉贝洛尔片。

曾用名：柳胺苄心定片。

化学名：5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。

分子式：C19H24N2O3·HCl。

分子量：364.87。

药理毒理

兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍；阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

药代动力学

1.口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min起效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。2.口服吸收率为60%-90%，首过效应为60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

【适应症】各种类型高血压。

【用法和用量】每次2片，每日2-3次。

【不良反应】1.常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍（恶心、消化不良、腹痛、腹泻）、口干、头皮麻刺感。 2.剂量过大，还可发生心动过速、急性肾衰竭。 3.儿童、孕妇及哮喘、脑溢血病人忌用静注。4.心绞痛病人不能突然停药。 5.头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷，少数患者可发生体位性低血压。

【禁忌】脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。

【注意事项】心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3hr，以防体位性低血压发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率，西咪替丁可增加本药的生物利用度。参考资料：西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】遮光，密闭保存。

药理毒理

1．药理：

兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4~8倍；阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17~1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

2．毒理：

本品小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天50mg/kg饲服或1~10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

药代动力学

1．口服首过效应明显，生物利用度约25%~40%，tmax约1~2h，约0.4~2h起效，1~4h达高峰，持续约8h。静脉注射2~5min起效，5~15min达高峰，持续2~4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，t1/2为4~8h。

2．口服吸收率为60%~90%，首过效应为60%~70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1~2h。t1/2为3~6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

适应症

各种类型的高血压急症，如高血压危象、嗜铬细胞瘤危象、先兆子痫、高血压脑病、大面积烧伤引起高血压，伴有冠状动脉疾病或急性心肌梗塞高血压和手术后高血压，亦可用于麻醉中控制血压。

剂量与用法

口服：开始1次100mg，每日2~3次，如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3~4次。通常对轻，中，重度高血压的每日剂量相应为300~800mg，600~1200mg，1200~2400mg，加用利尿剂时可适当减量。每日剂量不超过2400mg。

其他信息

【不良反应】

1．常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍（恶心、消化不良、腹痛、腹泻）、口干、头皮麻刺感。

2．剂量过大，还可发生心动过速、急性肾衰竭。

3．儿童、孕妇及哮喘、脑溢血病人忌用静注。

4．心绞痛病人不能突然停药。

5．头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷，少数患者可发生体位性低血压。

【禁忌】脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。

【注意事项】心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3hr，以防体位性低血压发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22%~45%，乳母慎用。

【儿童用药】小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

【老年患者用药】老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

【配伍禁忌】与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率，西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。

【药物过量】尚不明确。