本品为非巢体抗组胺药物，可阻断H1受体，其阻断H1受体的作用比苯海拉明强775倍，比羟嗪强56倍，比赛庚啶强11倍，能抑制组胺的释放，迅速减轻瘙痒症状，乃至症状消失。

名称

临床研究

临床评价

适应症与用法

其他说明

名称

【药物名称】盐酸多塞平乳膏剂 doxepin hydrochloride

【药物别名】普爱宁

临床研究

【功效主治】 用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

【化学成分】 本品主要成分及其化学名称：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-恶庚英-11（6H）亚基-1-丙胺盐酸。

【药理作用】 药理学本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。毒理学本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

【不良反应】 1 全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。2 局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。[禁忌症]1．因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。3 既往有严重药物过敏史者禁用。

【禁忌症】 1 因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。2 既往有严重药物过敏史者禁用。

【注意事项】 1 本品不能用于眼部及粘膜部位；2 由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特别外用超过10％体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。3 用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用；4 使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。

临床评价

中国医学科学院皮肤病研究所、天津医科大学总医院及天津医科大学第二医院对160例瘙痒性皮肤病患者进行临床疗效观察。其中局限性瘙痒病60例，慢性单纯性苔藓60例和亚急性湿疹40例。对局限性瘙痒病和慢性单纯性苔藓分为盐酸多塞平治疗组、对照组、亚急性湿疹开放组。3组均每日外用3次，每次不得超过全身皮肤的10%，8d为1个疗程，均观察1个疗程。结果显示局限性瘙痒：治疗组用药后，瘙痒的消失率为50%，消失和改善率为96.8%；对照组用药后消失率为6.7%，消失与改善率为66.7%，与治疗组比较均有显著性差异。慢性单纯性苔藓：治疗组用药后，瘙痒的消失率为40%，消失与改善率为93.3%；对照组用药后消失率为3.3%，消失与改善率为40%；均明显低于治疗组。开放组用药后，瘙痒消失率为32.5%，消失与改善率为92.5%，与治疗组相近，以上结果表明，盐酸多塞平乳膏的止痒效果是肯定的，对局限性瘙痒病、慢性单纯性苔藓和亚急性湿疹均有明显止痒疗效，而且不良反应轻微。

适应症与用法

【适 应 证】慢性单纯性苔藓、局限性瘙痒病、亚急性湿疹等引起的瘙痒。

【不良反应】本品不良反应轻微，仅有一过性痛感，且无需停药，症状自行消失。

【相互作用】与MAO抑制剂、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

【用法用量】外涂患处，tid～qid。

【注意事项】本品具有抗胆碱作用，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向的患者应禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

【生产单位】

天津天士力新资源药业有限公司、批准文号：国药准字X20000347

【不良反应】

1、全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、唇干、口渴、头痛、疲乏、头昏眼花、情感改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。

2、局部的不良反应有烧灼感和/或刺痛感、瘙痒加重、湿疹加重、皮肤干燥、发紧、张力增高、感觉异常、水肿、激惹、脱屑和龟裂。

【禁忌】

1、因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品。因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向患者禁用。

2、心功能不全、心肌梗死恢复期、严重肝、肾损伤者以及有癫闲病史者禁用。

3、对三环类抗抑郁药过敏者禁用。

【注意事项】

1、涂布面积不得超过体表面积的5%。

2、为防止药物的蓄积。本品连续使用不得超过1周。

3、局部皮肤不可有破损，否则会加速经皮吸收，且局部刺激明显。

4、使用本品可能引起困倦，患者在用药期间不应从事驾驶、精密和危险工作．以防发??? 生意外。

5、本品只用于局部皮肤、不能用于眼部及粘膜部位。

6、因使用本品可增强含酒精饮品的作用，故用药时应避免饮酒。

7、如果出现严重嗜睡现象，可能有必要减少用药次数，用药剂量和/或减少用药体表面积或暂停用药。

8、使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂。

9、用药部位不可使用密闭敷料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】

儿童禁用本品。

【老年患者用药】

老年患者慎用。

【药物相互作用】

单胺氧化酶抑制剂

本品与单胺氧化酶抑制剂同时服用，有出现严重的副作用甚至死亡的病例报道，故在使用本品前至少两周应停止使用单胺氧化酶抑制剂。

西米替丁

西米替丁能明显影响多种三环类抗抑郁剂的稳态血浓。开始使用西米替丁后三环类抗抑郁剂血药浓度明显升高并伴随严重的抗胆碱能症状。此外，在已使用过西米替丁的患者中，三环类抗抑郁剂水平比预期的要高。当正使用西米替丁的患者的三环类抗抑郁剂的稳态血浓建立后停用西米替丁，减弱其治疗效果。

酒精

酒精会加剧本品的镇静作用。

P450ⅡD6代谢的药物。

同时使用三环类抗抑郁剂和需P450IID6代谢的药物时应减小药物的用量。本品与需该同功酶代谢的药物或抑制该酶的药物同时使用应谨慎。

其他说明

【药物过量】

症状

1、轻度过量可有嗜睡、昏迷、视力模糊、口干；

2、重度过量可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、极度高热(或体温降低)、高血压、瞳孔散大、反射亢进等。

处置

轻度过量时应减少用药面积，用药剂量或用药次数，并对患者进行必要的观察和支持治疗。

重度过量时应彻底清洗用药部位，并及时进行对症处理。由于本品与组织及蛋白的结合能力较高，故透析和利尿作用不大。

【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【制剂规格】白色结晶性粉末，易溶于氯仿、乙醇。乳膏剂：10g/支，铝管包装。