词条 | 盐酸丁螺环酮 |
释义 | 盐酸丁螺环酮片是一种新型抗焦虑药物,它主要是通过激活脑内五羟色胺(5一HT)1A受体而改变焦虑情绪。 简介性状:片剂。 功能主治:各种焦虑症,抑郁状态,适应不良行为,以及强迫症的辅助治疗。 不良反应:头晕,头痛,恶心。 规格:片剂:5mg。 是否医保用药:非医保 是否非处方药:处方 其它:儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。心、肝、肾功能障碍者慎用。 药理特点以往对广泛性焦虑症治疗中,以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主,但这两类型药物长期应用副作用较多,如前者具有成瘾性、耐药性和戒断反应,后者则对多种受体有拮抗作用,使患者生活质量受到影响,患者依从性较差。盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药,长期使用不产生镇静作用,无戒断反应,不会产生药物依赖性,突然停药不会有副作用,不会影响生活状态。 药理毒理:动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 药代动力学:口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。 用法用量:口服 开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。 不良反应: 有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。 禁忌症:青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。 注意事项:1.肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。 3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 特殊人群孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用。 儿童用药: 禁用。 老年患者用药: 剂量减少。 药物相互作用:本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。 |
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