本品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。

名称

成分

作用原理

药物分析

适应症与用法

其他说明

名称

盐酸丁丙诺啡舌下片

拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian

英文名：Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

书页号：2000年版二部-542

成分

该品含盐酸丁丙诺啡（C29H41NO4·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】该品为白色片，

【鉴别】（1）取该品10片，研细，加乙醇8ml振摇溶解，滤过，滤液蒸干，残渣加5%盐酸溶液2ml使溶

解，加碘化铋钾试液1滴，即生成红棕色沉淀。

（2）该品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

（3）取该品10片，加水10ml与稀硝酸1滴，振摇使溶解，滤过，滤液加硝酸银试液2滴，即生成白色

沉淀。

【检直】含量均匀度 取该品1片，研细，用5ml水定量转移至25ml量瓶中，加5ml甲醇振摇均匀后，

超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量

测定项下的方法测定，分别吸取50μl对照品溶液和供试品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图，计算含量，应

符合规定（附录Ⅹ E）。

其他 应符合舌下片项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合娃胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋

酸（60:10:40:5）为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。

测定法 取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丁丙诺啡0.4mg），置25ml量瓶

中，加水5ml、甲醇5ml，振摇均匀后，超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm微孔滤膜滤

过，取续滤液50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品10mg，置50ml量瓶中，用

甲醇溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按

外标法以峰面积计算，即得。

【类别】同盐酸丁丙诺啡。

【规格】（1）0.2mg （2）0.4mg

【贮藏】遮兴，密封保存。

该品主要成分及其化学名称为：21-环丙基-7α[(S )-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

分子式：C29H41NO4·HCl

分子量：504.11

作用原理

【药理毒理】该品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，该品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。

【药代动力学】该品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。该品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。

药物分析

方法名称：

盐酸丁丙诺啡舌下片—盐酸丁丙诺啡的测定—高效液相色谱法

应用范围：

该方法采用高效液相色谱法测定盐酸丁丙诺啡舌下片中盐酸丁丙诺啡（C29H41NO4 ·HCl）的含量。

该方法适用于盐酸丁丙诺啡舌下片。

方法原理：

供试品加水和甲醇超声处理后，加流动相定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长286nm处检测盐酸丁丙诺啡吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 甲醇

2. 乙腈

3. 冰醋酸

4. 2%醋酸铵溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按盐酸丁丙诺啡峰计算不低于1000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 乙腈 2%醋酸铵溶液 冰醋酸=60 40 10 5，

2.2 检测波长：286nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密称取该品20片，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丁丙诺啡0.4mg）。

2. 对照品溶液的制备

精密称取盐酸丁丙诺啡约10mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，精密量取4.0mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品置25mL量瓶中，加水5mL、甲醇5mL，振摇均匀后，超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各50μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长286nm处测定盐酸丁丙诺啡的吸收值，计算出其含量。

适应症与用法

【适应症】适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。

【用法和用量】舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小时一次。

【不良反应】不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。

【禁忌】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。

【注意事项】1.该品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该品可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】7岁以下儿童不宜使用。

【老年患者用药】 老弱病人慎用。

其他说明

【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【药物过量】 过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。