本品为微黄色薄膜衣片，内含适量阻滞剂。本品为钙通道阻滞药，适用于冠心病各型心绞痛，以及轻中度高血压症，对伴有冠心病的高血压患者尤为适用。

基本信息

规格

用法用量

不良反应

禁忌

临床研究

注意事项

基本信息

【药品名称】

通用名称：盐酸地尔硫 缓释片商品名称：恬尔新

英文名称：Diltiazem Hydrochloride Sustained-release Tablets

汉语拼音：Yansuan Di,erliuzhuo Huanshi　Pian

【成份】

本品主要成份为：盐酸地尔硫 。

化学名称：顺－（+）－5－[(2－二甲氨基)乙基]－2－(4－甲氧基苯基)－3－乙酰氧基－2,3－二氢－1,5－苯并硫氮杂 －4(5H)－酮盐酸盐。

分子式：C22H26N2O4S·HCl

分子量：450.99

规格

90mg

用法用量

口服，一次90～180mg(1～2片)，一日1次，或遵医嘱。

不良反应

主要有头痛、头晕、胃肠道不适及皮疹，可有脉缓、房室传导阻滞及一过性血清谷丙转氨酶升高等，停药后可恢复。

禁忌

Ⅱ度以上房室传导阻滞、病态窦房结综合征，孕妇忌用。

临床研究

【化学成分】

本品主要成份盐酸地尔硫卓其化学名称为：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。

【药理作用】

1 药理本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。 2 毒理致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。

【药物相互作用】

1 β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3 地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。 4 麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。 5 本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。6 本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7 在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。 8 本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

注意事项

Ⅰ度房室传导阻滞或明显心功能减退者，哺乳期妇女慎用。本品一般不宜与β受体阻滞剂合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。

【儿童用药】儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。

【药物相互作用】

1.β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫 与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。

3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。

5.苯二氮 ：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。

6.卡马西平：本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。

7.环孢菌素：在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。

8.利福平：本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

【药物过量】

已报告的有关本品过量的剂量范围为小于1g至10.8g。本品过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：

1.心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。

2.高度房室传导阻滞：治疗同上，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。

3.心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。

4.低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。

【药理毒理】

本品为慢通道阻滞剂，在动作电位时相2与慢通道相结合，阻止钙离子进入细胞内，主要选择性作用于血管平滑肌，可扩张冠状动脉和侧枝血管，增加冠脉流量，从而改善缺血区血流并限止心肌梗塞范围的扩大；可扩张外周血管，使血压降低，减轻心脏负荷，减少心脏作功量和耗氧量，改善心肌能量代谢，但在治疗剂量时负性肌力作用轻微。盐酸地尔硫 对血管活性物质，如儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等具有非竞争性拮抗作用。电生理方面，在治疗剂量下，盐酸地尔硫 可延长房室结的有效不应期和相对不应期，使P-R间期，A-H间期延长。

【药代动力学】

本品口服给药后血药浓度达峰时间为5－8小时，半衰期为7－9小时，有效血药浓度为40－200ng/ml蛋白结合率为80%；肝脏首过效应为70－80%，本品主要分布在心、肝、肾等脏器；60%经肝，40%经肾排泄。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑包装(药用铝箔；聚氯乙烯固体药用硬片)：每板10片，每盒1板。

【有效期】24个月

【执行标准】WS1-(X-052)-2004Z

【批准文号】国药准字H10970375