盐酸川芎嗪注射液，有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环活血化淤作用，并对已聚集的血小板有解聚作用，用于闭塞性脑血管疾病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病、脉管炎等。

简介

性状

用法用量

不良反应

药动学研究

药理研究

临床研究

其他信息

简介

药品名称　通用名：盐酸川芎嗪注射液

英文名： Ligustrazine Hydrochloride Injection

汉语拼音： Yansuan Chuanxiongqin Zhusheye

本品主要成份为：盐酸川芎嗪。其化学名称为： 2，3，5，6—四甲基吡嗪盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C8H12N2·HCl·2H2O

分子量：208.69

性状

本品为无色的澄明液体。药理毒理

用法用量

1、缺血性脑血管病急性期及其他缺血性血管疾病，一般用静脉点滴。以本品注射液40～80mg（1支～2支），稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml中静脉点滴。速度不宜过快，一日1次，10日为一疗程，一般使用1～2个疗程。

2、缺血性脑血管疾病恢复期及后遗症一般穴位注射。每次选3～4个穴位，每穴注射10～20mg（1/4～1/2支），隔日1次，15次为一疗程，一般使用1～2个疗程，在给药间隔日可配合头皮针治疗。

不良反应

本品酸性较强，穴位注射刺激性较强。

药动学研究

测定腹腔注射盐酸川芎嗪后不同时间兔眼视网膜川芎嗪的浓度,计算其药动学参数,研究其药动学特点.方法 44只家兔随机分为11组,每只家兔腹腔注射盐酸川芎嗪80 mg·kg-1,在用药前(0 h)和用药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、5、8、12 h取视网膜,采用反向高效液相色谱法(RP-HPLC)进行测定.3P87软件拟合药动学参数.结果腹腔注射盐酸川芎嗪后,其浓度在正常家兔眼视网膜呈开放型二室模型.理论值高峰浓度(Cmax)为1.63 mg·g-1,达峰时间(Tmax )为0.32 h,半衰期T1/2α为0.35 h,T1/2β为2.50 h,清除率(CL)为7.89 g·h-1.实测值15 min为(1.36±0.16) mg·g-1,30 min达高峰为(2.59±0.19) mg·g-1,随后逐渐下降,5 h后视网膜中川芎嗪含量已降致很低(0.06～0.02 mg·g-1).结论本方法灵敏、特异、准确，可用于房水中川芎嗪浓度测定.川芎嗪通过腹腔注射能透过血-视网膜屏障进入视网膜组织.此结果为川芎嗪全身用药治疗眼底疾病提供了一定的理论依据.

药理研究

本品具有抗血小板聚集，并对已聚集的血小板有解聚作用。此外本品尚有扩张小动脉、改善微循环和增加脑血流量，从而产生抗血栓和溶血栓的作用。

1．观察川芎嗪对内毒素引起小鼠急性肺损伤的保护作用。方法：建立内毒素急性损伤小鼠肺病理模型，造模4和8h后，应用川芎嗪进行治疗，造模24h后，对血细胞和肺灌洗液中细胞计数、测定肺灌洗液中蛋白酶活性和蛋白含量。结果：腹腔注射川芎嗪对血液成分没有明显影响，但可以使肺灌洗液中自细胞、粒细胞、单核细胞的含量有所降低，增加淋巴细胞数比例，抑制弹性蛋白酶的生成或活性。结论：川芎嗪可调节机体组织免疫功能，具有一定的肺保护作用，可以缓解由于内毒素或类似物质造成的肺部炎症。

2．探讨盐酸川芎嗪抗大鼠脑缺血再灌注损伤的机制。方法:采用Longa法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,观察盐酸川芎嗪对大鼠血清NOS、i NOS的含量,及脑组织GFAP表达的影响。结果:川芎嗪高剂量组和尼莫地平组大鼠血清中NOS和i NOS显著下降(P0.05),脑组织GFAP表达显著下降(P0.01)。结论:盐酸川芎嗪有明显抗脑缺血再灌注损伤的作用,其机制可能与降低NOS尤其是i NOS的含量,抑制AST的过度表达有关。

临床研究

1．目的探讨盐酸川芎嗪注射液对冠心病患者血流动力学的影响，了解其对冠心病的治疗作用。方法测定120例冠心病患者治疗前后的血脂和血流动力学变化。结果用盐酸川芎嗪治疗后纤维蛋白浓度明显降低（P〈0．01）；血浆比粘度、红细胞比容（HCT）、血小板聚集率有所降低（均P〈O．05）；而血总胆固醇、甘油三脂无明显变化（均P〉0．05）。结论盐酸川芎嗪对改善冠心病患者的血流动力学有一定的作用。

2．从改善恶性肿瘤血液高凝状态(血瘀证)这一侧面入手，重点探讨川芎嗪对恶性肿瘤血瘀症状和血液某些指标的影响，并以初步的研究结果为线索，进一步设计临床研究方案，扩大临床应用研究。本次临床研究共观察28例，其中治疗组17例予盐酸川芎嗪注射液120mg静脉滴注，连续使用10天；对照组11例予常规支持疗法。两组分别于治疗前后进行血瘀证症状和体征评分，并进行血液学相关检查。结果表明，治疗组治疗前后红细胞数量，血红蛋白量及红细胞压积，血小板数量，平均体积均明显下降，高切变率下全血粘度降低，血浆6-k-PGF_α浓度增加，具有统计学意义(P<0.05)；对照组治疗前后反映血凝及纤溶、抗凝的部分凝血指标均较治疗前升高，具有统计学意义(P<0.05)。初步结论认为：川芎嗪注射液可以改善恶性肿瘤患者的血瘀证症状和体征，改善高切变率下全血粘度。分析其作用机制推测是通过影响花生四烯酸代谢，影响血小板功能而改善血液高凝状态。本课题还通过相关资料分析，初步探讨了活血化瘀疗法与肿瘤转移之间的联系。

3．观察盐酸川芎嗪注射液治疗慢性间质性肾炎的临床效果。方法 对明确诊断为慢性间质性肾炎的60例患者根据肾小球滤过率（GFR）分为肾功能不全代偿期组（A组）和肾功能不全失代偿期组（B组）。所选中病例的肾小球滤过率均>20ml/min。再分别分为A1、A2组和B1、B2组。A1、B1组在与A2、B2组同样治疗下加用盐酸川芎嗪注射液治疗28天，观察尿NAG酶、肾功能血肌酐(Cr)等各项指标的变化情况。结果 A1、B1组治疗后尿NAG酶、Cr有显著改善(P<0.01)。结论 盐酸川芎嗪注射液能改善肾小管功能，延缓慢性间质性肾炎的进展，保护肾功能，早期应用效果更佳。

4．研究盐酸川芎嗪注射液与临床常用 2 8种药物配伍的稳定性。方法 :应用紫外分光光度计、pH计、注射液微粒分析仪分别考察了盐酸川芎嗪注射液与临床常用 2 8种药物配伍后的外观、pH、微粒和吸收度变化。结果 :盐酸川芎嗪注射液与注射用穿琥宁和注射用头孢哌酮钠配伍后产生沉淀 ,与氨茶碱注射液配伍后 pH逐渐下降 ,与其他 2 5种药物配伍后无显著改变。结论 :盐酸川芎嗪注射液与注射用穿琥宁、注射用头孢哌酮钠不宜配伍 ,与氨茶碱注射液、注射用青霉素、注射用氨苄西林钠、注射用乳糖酸红霉素应谨慎配伍 ,其余 2 2种药物均可以配伍使用。

其他信息

【禁忌】

脑出血及有出血倾向的患者忌用。

【注意事项】

不适于肌内大量注射。静脉滴注速度不宜过快。儿童及老年患者用药应按儿童及老年剂量使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

不宜与碱性注射剂一起配伍。

【规格】

2ml：40mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

每盒 10支

【有效期】

2年

2.　【药品名称】

通用名称：盐酸川芎嗪注射液

英文名称：Ligustrazine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Chuanxiongqin Zhusheye

【成 份】本品主要成份为盐酸川芎嗪；辅料为氯化钠、注射用水。其化学名为：2，3，5，6-四甲基吡嗪盐酸盐二水合物。

分子式：C8H12N2·HCl·2H2O

分子量：208.69

【性 状】本品为无色的澄明液体。

【规 格】10ml：40mg

【用法用量】静脉滴注。缺血性脑血管疾病急性期及其他缺血性血管疾病，以本品注射液40～80mg（1～2支），稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml中静脉点滴。速度不宜过快，一日1 次，10日为一个疗程，一般使用1～2个疗程。

【贮 藏】遮光，在阴凉处保存(不超过20℃)。

【包 装】包装材料：低硼硅玻璃安瓿装；包装规格：每盒6支。

【有 效 期】24个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准《YBH16152005》。

【批准文号】国药准字H20056061