盐酸苯乙双胍片用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，用本品不仅有降血糖作用，还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺酰脲类治疗效差的糖尿病患者，本品与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。

医学介绍

性状

鉴别

检查

含量测定

类别

规格

贮藏

药理毒理

药代动力学

用法与用量

不良反应

禁忌

注意事项

医学介绍

拼音名：Yansuan Benyishuanggua Pian

英文名：Phenformin Hydrochloride Tablets

书页号：2000年版二部－626

本品含盐酸苯乙双胍(C10H15N5.HCl)应为标示量的90.0％～110.0 ％。

性状

本品为白色片。

鉴别

(1) 取本品20片，研细，加水10ml，振摇使盐酸苯乙双胍溶解，滤过，滤液照盐酸苯乙双胍项下的鉴别(1)、(4)项试验，显相同的反应。 (2) 取鉴别(1) 项下剩余的滤液2ml ，加重铬酸钾试液，即生成黄色沉淀，再加稀硝酸数滴，沉淀即溶解。 (3) 取鉴别(1) 项下剩余的滤液2ml ，加氨制硝酸镍试液，即生成淡黄色沉淀，放置后变为黄色。

检查

应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸苯乙双胍0.1g），置250ml 凯氏烧瓶中，加硫酸钾（或无水硫酸钠）2g与硫酸铜粉末0.2g，再沿瓶壁缓缓加硫酸10ml，加热消化至溶液成澄明的绿色后，继续加热30分钟，放冷。加水溶解并移入200ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml ，照氮测定法（附录Ⅶ D第二法），自“经由Ｄ漏斗转入Ｃ蒸馏瓶中”起，依法测定。每1ml 硫酸滴定液(0.005mol/L)相当于0.4834mg的C10H15N5.HCl。

类别

同盐酸苯乙双胍。

规格

25mg

贮藏

密封保存

本品主要成份为：盐酸苯乙双胍。其化学名称为：1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。

结构式：

分子式：C10H15N5·HCl

分子量：241.72

药理毒理

盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药，本品不刺激β细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能是：①增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用；②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；③抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

药代动力学

本品口服后迅速从胃肠吸收，生物利用度60%，血浆蛋白结合率为20%，作用持续6～8小时。本品半衰期T1/2为3～5小时，主要在肝内代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。【适应症】

用法与用量

剂量应遵医嘱，采用个性化给药原则。1．单独治疗给药方法：开始治疗时，一般口服每日一次，每次25mg，餐前服用；数日后，可增加给药次数至2～3次，每次25mg。2．与磺酰脲类药物合用时：第一周每天一次，每次25mg，餐前服用；第二周检测血糖后，可逐渐增加每天给药次数至每天2～3次，每次25mg，直至血糖水平降至或接近正常值。3．本品每天最大口服剂量一般不超过75mg，否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒；为了减少胃肠道副反应，本品应与食物同服。

不良反应

1．常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口有金属味；2．可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹；3．亦可发生乳酸性酸中毒，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释；4．可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼细胞性贫血，也可引起吸收不良。

禁忌

1．2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；2．糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）；3．静脉肾盂造影或动脉造影前；4．严重心、肺疾病患者；5．维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者；6．全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）；7．酗酒者；8．已知对本品过敏者。

注意事项

1．乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病（如心衰、呼衰、高血压、肝肾功能减损者少）的糖尿病患者，以及服药期间饮酒，伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者，更易产生乳酸性酸中毒。2．如果出现严重胃肠道不良反应，应减少本品用量或停用本品。3．1型糖尿病不应单独使用本品（可与胰岛素合用）。4．对1型及2型需要胰岛素治疗的病人，本品与胰岛素联用有协同作用，减少胰岛素的用量，也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定；加用本品后，须及时减少胰岛素剂量（开始时减少20～30%），以防止出现低血糖反应；5．低血糖反应：单独使用本品时，很少产生低血糖反应。在调整本品剂量期间，特别是本品与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时，可能产生低血糖反应，应小心观察各种症状，避免低血糖反应发生。6．用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期检查糖化血红蛋白以指导医生调整用药剂量，尤其是在联合应用胰岛素以前，必须做血糖和尿糖检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女不宜使用本品。

【老年患者用药】 由于老年患者肝肾功能有降低的可能性，故应选择尽可能低的维持剂量；由于本品主要经过肾脏排泄，应充分评估患者肾功能以后，再调整患者用药剂量，老年患者应避免高剂量服用本品。

【药物相互作用】 与胰岛素合用，降血糖作用加强，应减少胰岛素剂量；本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

【药物过量】 如果患者过量服用本品（每日口服大于75mg），可能引起低血糖和乳酸酸中毒。乳酸性酸中毒是一种高死亡率的不良反应，应引起医生和患者高度重视。