简介

药理毒理

临床试验(鉴别 检查 含量均匀度 溶出度 含量测定 色谱条件与系统适用性试验 测定法)

说明书

简介

【英文名】Phencynonate Hydrochloride TABLETS

【成份】盐酸苯环壬酯

【性状】白色或类白色片。

药理毒理

中枢抗胆碱药，能通过血脑屏障进入脑内。在可逆性胆碱酯酶抑制剂引起的免逆向转圈综合征和猫运动病样综合征两种动物运动病模型，显示预防晕动病作用。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体（M受体）和烟碱受体（N受体）的激动作用。在小鼠上它能拮抗胆碱酯酶抑制剂产生的内源性乙酰胆碱引起的惊厥，能拮抗M受体激动剂引起的震颤和N受体激动剂引起的惊厥。还能加强戊巴比妥钠的催眠作用。外周阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用，如抑制回肠收缩，扩大瞳孔，抑制唾液腺分泌。大剂量还能增快心绿及呼吸率。对呼吸浓度和血压无明显影响，对外周N受体无明显拮抗作用。

临床试验

鉴别

（1）取本品2片，研细，加氯仿5ml，振摇使盐酸苯环壬酯溶解，滤过，取滤液1ml，置试管中，于80℃水浴中蒸干，加枸橼酸醋酐试液1滴，置热水浴中加热3～5分钟，显紫红色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与盐酸苯环壬酯对照品的保留时间一致。 （3）取本品3片，研细，加水5ml，振摇使盐酸苯环壬酯溶解，滤过，滤液加氨试液1滴，加醋酸乙酯10ml振摇提取，分取水层，显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）

检查

有关物质 精密称取本品细粉适量（约相当于盐酸苯环壬酯8mg），置10ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）[注]适量，充分振摇，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液3ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH3.0）稀释至刻度，作为对照溶液；照含量测定项下的方法测定，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品主峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的峰面积（3.0%）（以盐酸苯环壬酯峰为参照，相对保留时间约为0.44的色谱峰为辅料峰，计算时应扣除）。

含量均匀度

取本品1片，置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）适量，超声处理10分钟使盐酸苯环壬酯溶解，放冷，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录Ⅹ E）。

溶出度

取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第一法），以磷酸盐缓冲液（pH3.0）500ml为溶剂，转速每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液20ml，滤过，续滤液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液20μl，照含量测定项下的方法测定；另精密称取盐酸苯环壬酯对照品适量，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）制成每1ml中含4μg的溶液，同法测定。计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水-磷酸-三乙胺（135:200:0.5:1）为流动相；检测波长为220nm，理论板数按盐酸苯环壬酯峰计算应不低于3000。盐酸苯环壬酯峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸苯环壬酯2mg），置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH3.0）适量，充分振摇10分钟，用磷酸盐缓冲液（pH3.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸苯环壬酯对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

[注] 磷酸盐缓冲液（pH3.0）：取磷酸二氢钾27.2g，加水适量使溶解后，加0.1mol/L盐酸溶液100ml，再加水稀释至1000ml，摇匀，即得。

说明书

【类别】抗胆碱药。 【规格】2mg

【适应症】用于预防晕车、晕船及晕机。

【用法和用量】乘车（船、车机）前半小时口服一片，必要时在4～5小时后可再服一片。

【不良反应】偶见轻微口干，不需作处理。

【禁忌】青光眼患者禁用。

【注意事项】1.前列腺肥大患者慎用。

2.孕妇、哺乳期妇女应在医师指导下使用。

3.本品供预防眩晕之用，如已出现明显的晕车（船、机）症状再服用则疗效明显降低。

4.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6.本品性状发生改变时禁止使用。

7.请将本品放在儿童不能接触的地方。

8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【贮藏】密闭，在阴凉处保存。

【有效期】暂定二年

【其他】 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ A）。