亚甲蓝本身系氧化剂，根据其在体内的不同浓度，对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝，使其转变为还原型的白色亚甲蓝；白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白，使其还原为带二价铁的正常血红蛋白，而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时，亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝，因而起氧化作用，将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，仅能暂时抑制CN-对组织中毒的毒性。

药品名称

药代动力学

注意事项

实验室测定方法

药品名称

通用名：亚甲蓝注射液

英文名：Methylthioninium Chloride Injection

汉语拼音：Yajialan Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为：亚甲兰，化学名称为：氯化—3.7—双（二甲胺基）吩噻咛－5－鎓三水化合物。

结构式：

分子式：C16H18C1N3S·3H2O

分子量：373.90

【性状】

本品为深蓝色的澄明液体

药代动力学

亚甲蓝静注后作用迅速，基本不经过代谢即随尿排出，口服在胃肠道的pH条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在6天内74%由尿排出，其中22%为原形，其余为白色亚甲蓝，且部分可能被甲基化，少量亚甲蓝通过胆汁，由粪便排出。

【适应症】

本品对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或产生芳香胺的药物（乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等）引起的高铁血红蛋白血症有效。对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒、能暂时延迟其毒性。

【用法用量】

静脉注射。亚硝酸盐中毒，一次按体重1～2mg/kg,氰化物中毒，一次按体重5～10mg/kg,最大剂量为20mg/kg。

【不良反应】

本品静脉注射过速，可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛、剂量过大，除上述症状加剧外，还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用药后尿呈蓝色，排尿时可有尿道口刺痛。

【禁忌症】

注意事项

本品不能皮下、肌肉或鞘内注射，前者引起坏死，后者引起瘫痪。6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏患者和小儿应用本品剂量过大可引起溶血。对肾功能不全患者应慎用。

本品为1%溶液，应用时需用25%葡萄糖注射液40ml稀释，静脉缓慢注射（10分钟注射完毕）。对化学物和药物引起的高铁血红蛋白白血症，若30～60分钟皮肤黏膜紫绀不消退，可重复用药。先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症，每日口服300mg和大剂量维生素C。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

1.氰化物中毒：每次10mg/kg，加5%葡萄糖注射液20～40ml，缓慢静注。至口周发绀消失，再给硫代硫酸钠。

2.硝酸、亚硝酸盐中毒：每次1～2mg/kg，缓慢静注（5～10分以上）。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

静脉注射量过大（500mg）时，可致头痛、头晕、心前区痛、出汗、神志不清、T波低平或倒置。

【规格】

2ml：20mg；5ml：50mg；10ml：100mg。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

实验室测定方法

方法名称： 亚甲蓝注射液—亚甲蓝的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定亚甲蓝注射液中亚甲蓝的含量。

本方法适用于亚甲蓝注射液。

方法原理： 供试品加稀乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于661nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 1.稀乙醇

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.稀乙醇

取乙醇529mL，加水稀释至1000mL。

2.对照品溶液的制备

精密称取亚甲蓝对照品适量，加稀乙醇定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液，即得对照品溶液。

3.供试品溶液的制备

精密量取供试品适量（约相当于亚甲蓝20mg），加稀乙醇定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外-可见分光光度法，于波长661nm处测定吸收度。将结果与1.169相乘，即得供试量中含有C16H18ClN3S·3H2O的量。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.189。