基本信息

作用与用途

疾病适应症

剂量与用法

药物间作用

药物副作用

使用注意项

作用机制及临床应用

基本信息

【学名】亚胺培南(亚胺硫霉素，商品名：泰能)

【拉丁名】Imipenem (N Formimidoyl Thienamycin)

【英文简称】IPM

【分子式】C12H17N3O4S·H2O

【分子量】 317.36

【贮　藏】密封，遮光，在2℃～8℃保存。

【类 别】 β-内酰胺类抗生素

作用与用途

亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。

临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道、感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。

疾病适应症

特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

剂量与用法

肌注或静滴，剂量以亚胺培南计。成人，1g～2g/日，分2～4次。肌注，可用1%利多卡因注射液配成混悬液，以减轻疼痛。静滴，可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释，配成5mg/ml的浓度，缓慢静滴。儿童每日60mg～100mg/kg，分3～4次。

药物间作用

本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。

肌内注射时，用1%利多卡因注射液为溶剂，可减轻疼痛，但对利多卡因过敏者禁用。

药物副作用

1 有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。

3 对肝脏的副作用，可引起丙氨酸氨基转移酶升高等。

4 过敏体质者慎用。

使用注意项

本品无法透过血脑屏障(BBB)，故不适用于脑膜炎。

作用机制及临床应用

亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂，其本身无抗菌作用，但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏，使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺培南进人肾小管上皮组织，减轻其肾毒性。但对亚胺培南的其它药动学过程无影响。临床上将亚胺培南和西司他丁钠作为复方制剂使用，如“注射用亚胺培南西司他丁钠”。