| 词条 | 硝酸益康唑栓 |
| 释义 | 硝酸益康唑栓为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 药品名称硝酸益康唑栓 拼音名：Xiaosuan Yikangzuo Shuan 英文名：Econazole Nitrate Suppositories 书页号：2000年版二部－848 本品含硝酸益康唑(C18H15Cl3N2O.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。 本品主要成份为：硝酸益康唑。其化学名称为：1-[2，4-二氯-b(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐。 结构式：（参见硝酸益康唑喷雾剂） 分子式：C18H15Cl3N2O·HNO3 分子量：444.70 性状本品为乳白色或微黄色的栓剂。 鉴别(1) 取本品适量（约相当于硝酸益康唑0.2g），加环己烷15ml，置水浴上温热使基质溶解，放冷后，倾去环己烷，残渣再用环己烷10ml洗涤二次，弃去洗液，置水浴上加热至残余的环己烷挥尽，取残渣0.1g，加甲醇5ml 使溶解，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以异丙醚为展开剂，并在展开缸中放入装有浓氨溶液的小烧杯，使氨蒸气在缸内饱和，展开后，晾干，熏以碘蒸气，供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。 (2) 取鉴别(1) 项下的残渣，照硝酸益康唑项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果。 检查应符合栓剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ D）。 含量测定取本品10粒，精密称定，使混合均匀，精密称取适量（约相当于硝酸益康唑40mg），照硝酸益康唑软膏项下的方法测定，即得。 测定方法方法名称： 硝酸益康唑栓—硝酸益康唑的测定—酸性染料比色法 应用范围： 本方法采用比色法测定硝酸益康唑栓中硝酸益康唑(C18H15Cl3N2O·HNO3)的含量。 本方法适用于硝酸益康唑栓中硝酸益康唑的测定。 方法原理： 取供试品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解，加水、稀硫酸与二甲基黄-溶剂蓝19混合指示液，摇匀，在不断振摇下用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定至三氯甲烷由绿色变红灰色；另精密称取对照品同法测定，根据二者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液的容积的比值计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2. 三氯甲烷 3. 稀硫酸 4. 二甲基黄-溶剂蓝19混合指示液 5. 磺基丁二酸钠二辛酯试液 仪器设备： 试样制备： 1. 稀硫酸 取硫酸57mL，加水稀释至1000mL。 2. 二甲基黄-溶剂蓝19混合指示液 取二甲基黄与溶剂蓝19各15mg，加三氯甲烷100mL使溶解，即得。 3. 磺基丁二酸钠二辛酯试液 取磺基丁二酸钠二辛酯0.9g，加水50mL，微温使溶解，冷却至室温后，加水稀释至200mL，即得。 操作步骤： 取本品10粒，精密称定，切碎使混合均匀，精密称取适量（约相当于硝酸益康唑40mg），置具塞锥形瓶中，加三氯甲烷40mL振摇溶解，加水20mL、稀硫酸5mL与二甲基黄-溶剂蓝19混合指示液1mL，摇匀，在不断振摇下用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定至三氯甲烷由绿色变为红灰色；另精密称取硝酸益康唑对照品40mg，同法测定，根据二者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液的容积（mL）的比值计算。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.714。 类别同硝酸益康唑。 规格(1) 50mg (2) 150mg 贮藏密闭，在阴凉处保存。 药代动力学局部应用后仅微量吸收。 适应症本品适用于阴道念珠菌病的治疗。 用法和用量置阴道内每晚1次，每次50mg,疗程15日；或每次150mg，疗程3日。 不良反应个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应。 禁忌对本品过敏者禁用。 |
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