安博律定药品为膜抑制性抗心律失常药，属IB类，兼有局部麻醉作用，较利多卡因强。具有广谱抗心律失常作用，对室性和室上性心律失常均有较好疗效，尤以室性心律失常为佳。能减慢心房、心室肌和浦氏纤维0相上升速度，减慢心房和心室的传导，降低自律性，延长有效不应期，治疗剂量仅轻度抑制心肌功能。

别名

临床应用

药动学

毒副作用

禁忌症

用法用量

制剂

别名

安博律定、安室律定、茚满丙二胺、茚丙胺、Ac—1902，Amidonal，Aprindine Hydrochloride，Filx)cil，Fiboran，ElpenLilly-83846，Rifmusin．

临床应用

用于各种原因(包括心肌梗塞)引起的频发室性和房性早搏、阵发性室上心动过速、房颤及预激征候群合并室上性心动过速等，对各种快速型心律失常均有较好的疗效。对使用其它抗心律失常药无效患者，改用本品仍然有效。

药动学

口服吸收良好，生物利用度达80%一90%，口服后约2h达血药浓度峰值，口服血药脓度峰值与静脉给药相相仿。血浆蛋白结合率为85%一95%。口服或静注的组织分布相似，主要分布于心、肺、肾、大脑、肾上腺和肝中。在组织中的浓度和血中浓度尸样，随时间延长而改变。约有95%在肝脏中代谢。约35%经肝肠循环由粪便排出，约65%由尿排出，尿中仅1%的原药。消除T1/2为13—50h(平均27．9h)。有效血浓度范围在0．33—6．6ng/ml之间，临床指导治疗血浓度为0．5—2μg/ml。本品生效较慢，即使给予负荷量，有时尚需数日方可见效。

毒副作用

主要有眩晕、感觉异常、四肢震颤等，严重时可见癫痫样抽搐。此外尚见胃肠道反应。少数患者可见血清转氨酶升高、白细胞降低及心电图检查p-R间期延长等。本品毒副作用与剂量相关，一般按治疗剂量不影响继续用药，若反应严重，停药后可自行消失。本品小鼠腹腔注射LD50为62．7mg/kg，对家兔静注的平均致死量为9．8mg/kZ。

禁忌症

窦性心动过缓、中至重度房室或室内传导阻滞、癫痫、黄疸或血象异常者禁用；帕金森氏病者、肝肾功能不全者及老人慎用。

用法用量

口服：首次100—200mg，以后每6b50mg，2—3次/d：最后以50mg/次，1～2次/d维持。24h内不得超过300mg。亦可首次100mg(必要时200mg)，其后50—100mg/6h，24h内总量不得超过300mg，第2—3天各100—150mg，2～3次/d，维持量为50～100mg/d，2次/d。静滴：首次100—200mg，用5%葡萄糖液100～200ml稀释，滴速2--5mg/min，30min滴完。24h内总量不得超过300mg。急症病可在心电图监护下增加药量至10—15mg/min；也可在输液时将未经稀释的药液直接注入输液管内，每次20mg，于30～60s内注入，每隔1—2min注入1次，总量200mg。若无效，1h及6h后再次给药各100mg，总量不超过400mg，凑效后改为口服。

制剂

片剂：25mg/片、50mg/片；注射剂：100mg：10ml/支。