“氨苯蝶啶”的意思、由来-中文百科全书

基本信息

氨苯蝶啶药物名称：氨苯蝶啶

药物别名：三氨蝶啶，Dyrenium，Urocaudol，Pterofen

英文名称： Triamterene

药物说明：片剂：每片50mg（黄色）。氨苯蝶啶-氢氯噻嗪片（DIAZIDE）：每片含氨苯蝶啶50mg；氢氯噻嗪25mg。1次1片，1日1～4次。

主要成分：暂无

性状特征：暂无

作用部位与螺内酯相同，抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的重吸收，增加Na+、Cl排泄而利尿，对K+则有潴留作用，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但本品不是醛固酮拮抗剂。用药后一般不必补充钾盐。与其他利尿剂如噻嗪类或螺内酯合用时，能显著增强各自的利尿作用和减轻不良反应。本品利尿作用较弱，但尚迅速，服后1小时即产生利尿作用，4～6小时作用达高峰，药效可持续12～16小时。本品在肝脏内代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，代谢物有无活性不详。临床上用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

用法用量：口服：1日3次，1次50～100mg，饭后服。隔日或连续应用。与氢氯噻嗪合用疗效更显著，两者均应减量。7天为一疗程。

不良反应：暂无

注意事项

（1）服后偶出现恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等。（2）大剂量长期使用或与螺内酯合用，可出现血钾过高现象，停药后症状可逐渐消失。（3）眼药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。（4）孕妇及育龄的已婚妇女慎用，应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。（5）严重肝、肾功能不全者，有高钾血症倾向者忌用。（6）应随时调整剂量。

药代动力学

口服后30%~70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为 40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间7~9小时。T1／2为1.5~2小时，无尿者每日给药1~2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9~16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

用法用量

1.成人常用量口服：开始每日25~100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。

2.小儿常用量口服：开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积 120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。

药物相互作用

（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。

（5）多巴胺加强本药的利尿作用。

（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

（9）本药使地高辛半衰期延长。

（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

（13）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。

（14）可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。

药物分析

方法名称：氨苯蝶啶的测定—中和滴定法

应用范围：供试品加冰醋酸加热使溶解后，加醋酐与喹哪啶红指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显红色消失，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

方法原理：供试品加冰醋酸加热使溶解后，加醋酐与喹哪啶红指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显红色消失，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.05mol/L）

3. 冰醋酸

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

5.喹哪啶红指示液

6.醋酐

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.05mol/L）

高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

将上述滴定液稀释一倍，即得浓度为0.05mol/L高氯酸滴定液。

2.喹哪啶红指示液

取喹哪啶红0.1 g，加甲醇100mL使溶解，即得。

操作步骤：精密称取本品0.1g，加冰醋酸20mL加热使溶解后，放冷，加醋酐10mL与喹哪啶红指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定溶液红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于12.66mg的氨苯蝶啶（C12H11N7），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.615。