妥布毒素

拼音名：Tuobumeisu

英文名：Tobramycin

C18H37N5O9 467.52

本品为O-3-氨基-3-脱氧-α-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2，6-二氨基-2，3，6-三脱氧-α-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脱氧-D-链霉胺。按无水物计算，每1mg效价不得少于900妥布霉素单位。

【性状】本品为白色或类白色粉末；有引湿性。

本品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含40mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为＋138°至＋148°。

【鉴别】(1)取本品和妥布霉素标准品，分别加水制成每1ml中含10mg的溶液，照薄层色谱法(附录ⅤB)试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板(临用前于105℃活化2小时)上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(1:3:2)为展开剂，展开，晾干，喷以1％茚三酮的水饱和正丁醇溶液，在105℃加热2分钟。供试品溶液所显斑点的颜色和位置应与标准品溶液的斑点的颜色和位置相同。

(2)本品的红外光吸收图谱应与妥布霉素标准品的图谱一致（附录Ⅳ C）。

【检查】溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色（附录Ⅸ B）；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较，均不得更深。碱度 取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为9.0～11.0。

水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过8.0％。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，不得过0.3％。

细菌内毒素 取本品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1mg妥布霉素中含内毒素的量应小于2EU。

【含量测定】精密称取本品适量，加灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定。1000妥布霉素单位相当于1mg的C18H37N5O9。

【类别】氨基糖苷类抗生素。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【制剂】硫酸妥布霉素注射液

【别名】妥布拉霉素，尼拉霉素因子6，抗普霉素，Distobram，Gernebcin，Obracin，Tobracin，Tobradistin，Tobrasix，Tobre。等

【适应证】1.主要用于假单孢菌（包括绿脓杆菌）以及其他革兰阴性杆菌所致的呼吸系统、皮肤、软组织、骨、腹腔感染及败血症等。2.用于尿路感染治愈率可达79%，有效率为87.5%，尤其对单纯性尿路感染，疗效明显。对复杂性尿路感染的治愈率低，且易复发。等

【不良反应】1.本品可引起耳毒性和肾毒性，但比庆大霉素低。耳毒性易发生在肾功能不良者或用药剂量大、疗程长时。其肾毒性主要表现是血肌酐值升高、蛋白尿、少尿或多尿。2.偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐等。此外，尚有皮疹、头痛、血清转氨酶升高、白细胞降低等。

【注意事项】1.早产儿、新生儿及孕妇慎用。2.对本品或其他氨基糖甙类抗生素过敏者禁用。3.不应与强效利尿药、神经肌肉阻滞剂同时使用，肾功能减退者应酌情减量。

【制剂】1.注射剂：40mg/2ml、80mg/2ml。2.滴眼剂：0.3%。

【用法用量】1.肌肉注射：肾功能正常的成年人每日2mg/kg～3mg/kg，分2次～4次用药。严重病例每日4mg/kg～5mg/kg，临床症状改善后，降至每日3mg/kg，疗程7天～10天。婴幼儿按每日3mg/kg～5mg/kg，分次用药。2.滴眼：对于细菌性角膜炎，可用0.3%滴眼剂点眼，每日10次～20次，重症可每10min1次。