概念

TTS的优点

影响TTS的3个因素

TTS的类型

TTS制剂的组成部分

TTS的妙用

TTS的原理

概念

透皮治疗系统Transdermal Therapeutic System；TTS 透皮治疗系统（又称透皮治疗贮库制剂）是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂。

TTS的优点

随着医用高分子化合物材料的不断开拓，控释给药系统迅速发展的同时，透皮治疗系统受到医药界的瞩目，发展很快。目前已研究成功或商品化的TTS已有十多种，主要优点是：

1.可避免口服给药，免药物受到胃肠道生理因素的影响，且吸收、代谢的个体差异性较小。

2.可持续给药，因此，对生物半衰期较短的药物也适用。

3.可避免肝脏“首过效应”的影响，代谢幅度减少，生物利用度高，副作用相对减轻。

4.可提供一个治疗所需要的、接近零级的释药速率。

5.使用方便，病人易于接收。

6.可随时移去给药系统，终止给药。

因此，TTS是一种新颖、可行、有相当潜力的药物制剂，现已成为第三代制剂开发研究的中心课题之一。

影响TTS的3个因素

皮肤对药物透过的影响和药物的选择

在透皮吸收过程中，有三个因素是限速的主要因子

1．药物的载体或赋形剂；

2．表皮的角质层；

3：透过真皮层进入全身循环。

药物能否具有稳定的血药浓度取决于上述三个限速因子在总体扩散中所占的比重，而药物达到稳态血药浓度的时间和维持该浓度的时间，以及以“日”为单位的给药终止后血药浓度的跌落速度都取决于上述三个因素。

TTS的类型

TTs的类型与制备特点 鉴于释药机制与工艺特点的不同，可将现有的TTS归纳为四类: 膜控释型（Membrane Permeation-Controlled TTS）、骨架控释型（Matrix Doffusion-Controlled TTS）、微小贮库溶解控释型（Microreservioir Dissolusion-Controlled TTS）、粘合剂中分散型（Adhesive Dispersion Type TTS）。

TTS制剂的组成部分

TTS制剂基本由下列几部分组成：①外层覆盖膜；②药物贮库，其中药物以固态较多；③控制释药速度的微孔膜；④受压后即能粘附于皮肤的粘附层，对药物通透性影响极小；⑤包装用保护膜，患者用前撕去。

TTS的妙用

为了调节药物的释放速率可加入软化剂，如聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯酮（PVP），以增加药物的通透性和药膜的柔软性，促进药物的吸收。又如聚氨基酸中加入甘油脂肪、凡士林等制成抗生素、磺胺类等TTS，均增加柔软性，减轻对伤口的刺激。延缓了药物的释放。

TTS的原理

TTS一般厚度为150μm，皮肤覆盖面2.5cm2，外观酷似硬膏剂。其中药物主要通过微孔膜扩散释放后再透过皮肤进入毛细血管丛。只要贮库中有一定量的药物，就按零级过程恒速释放。实际上其中药物的释放要通过两道屏障。一道是本系统中的控释药膜，这是恒定不变的，另一道是皮肤层，这个生物屏障是可变的。