别名：头孢米诺钠 、美士灵 ，Cefminox、 meicilin ，为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。 常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水。 头孢米诺钠为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近。

简介

性状

作用机制

抗菌谱

药动力学

药理作用

药代动力学

适应症

用量用法

注意事项

不良反应

给药说明

用法与用量

药物相互作用

市场前景(国内市场容量巨大 临床优势明显)

参考资料

简介

头孢米诺钠。对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率为90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr<10）24小时内尿中排泄率约为10%，中度损害者（Ccr≈48）12小时内尿中排泄率约为60%。

性状

常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水,5%水溶液的pH为4.5～6.0。

作用机制

头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。

抗菌谱

头孢米诺对大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌及链球菌具较强抗菌活性。本品对肠球菌无抗菌活性。

药动力学

肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，血药浓度分别为50μg/mL和100μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。

药理作用

对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。

本品注射200～1600mg/kg/日，未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。

药代动力学

本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。

头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除半衰期延长，肾功能重度损害者(Ccr< P>

适应症

用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染：

1、呼吸道感染。

2、泌尿道感染。

3、腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。

4、泌尿、生殖系统感染。

5、败血症。

用量用法

静注或静滴：成人每次1g，1日2次。 儿童1次每千克体重20mg，1日3～4次。败血症时，成人1日可用到6g，分3～4次给予。本品静注，每1g药物用20ml注射用水，5%～10%葡萄糖液或等渗盐水溶解。滴注时，每1g药物溶于输液100～200ml中，滴注1～2小时。

注意事项

1、偶可致过敏、休克，故对青霉素、其他头孢菌素过敏者应慎用。2、可致肾损害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。

3、可致红细胞、白细胞、血小板的减少。

4、肝酶升高，血胆红素升高及黄疸等也可发生。

5、消化道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，菌群失常而致维生素缺乏和二重感染等也可发生。

6、交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。

7、禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。

肾8、慎用：孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。

9、药物对检验值或诊断的影响：

(1)尿糖试验(斐林法)呈假阳性。

(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。

(3)血肌酐(Jaffe法)、尿素氮升高，转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素升高。

(4)血小板、红细胞、白细胞计数减少，嗜酸粒细胞增多，凝血酶原时间延长等。

10、长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。

11.其他参见头孢美唑。

不良反应

头孢米诺钠不良反应发生率为2.11%。主要不良反应有：

1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。

2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。

3、偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。

4、偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。

6、长期用药可致菌群失调，发生二重感染。

7、有报道长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症。

1）严重副作用

①休克偶引起休克，应注意观察，若出现不适感、口内异物感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等，应停药并适当处置。

②全血细胞减少症偶出现全血细胞减少症，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

③假膜性大肠炎偶出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎，故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。

2）同类药观察到的严重副作用①皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

②急性肾功能衰竭其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置。

③溶血性贫血其他头孢烯类抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查等，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

④间质性肺炎、PIE综合征其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热、咳嗽。

给药说明

1、头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。2、头孢米诺钠与氨茶碱、磷酸吡哆醛、维生素B6混合时会降低效价或着色，属配伍禁忌。

3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。

4、在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。

(1)发生过敏反应。

(2)有口内异常感、眩晕、耳鸣、出汗等症时。

(3)有严重腹痛、腹泻时。

(4)有明显肾功能异常或出现少尿、蛋白尿时。

5、头孢米诺钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜慢。

6、头孢米诺钠静脉滴注时，应溶于糖液或电解质溶液，不得仅溶于注射用水中使用。

7、头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用(室温下保存不超过12小时，冰箱中保存不超过24小时)，不宜久置。

用法与用量

成人

静脉注射：1.一般感染：每次1g，一日2次。2.败血症和重症感染时：一日6g，分3-4次给予。

静脉滴注：1.一般感染：每次1g，1日2次。2.败血症和重症感染：一日6g，分3-4次给予。

儿童

静脉注射：每次20mg/kg，一日3-4次。

静脉滴注：每次20mg/kg，一日3-4次。

败血症时，成人1日可用到6g，分3～4次给予。本品静注，每1g药物用20ml注射用水，5%～10%葡萄糖液或等渗盐水溶解。滴注时，每1g药物溶于输液100～200ml中，滴注1～2小时。

药物相互作用

本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应该尽快使用；与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。动物实验证明，本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。

【规格】 注射用头孢米诺：每瓶0．5g、1g。

【储存】 遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

市场前景

抗感染类药物的销售额占世界药品销售额的15%左右，位居第2。近年来，世界抗生素的年平均增长率约为8%。据调查资料显示，世界各地抗感染药市场所占的比例大体是：美洲为31%，亚洲为31%，欧洲为27%，非洲和大洋洲约占11%。其中，头孢菌素类约占抗生素销售总额的45%。2006年，国内市场头孢类抗生素销售额为157亿元人民币，同比增长10.56%，占销售总额的43.91%，预计未来10年内，国内头孢类抗生素市场将保持12%的速度增长。

国内市场容量巨大

根据SFDA南方医药经济研究所对中国主要城市医院用药中头孢菌素所作的调查分析表明：自1999年至2001年，头孢米诺的年用药金额分别约为247万元、78万元、449万元；2002年上半年上升到418万元。在18种较新的头孢菌素品种总年用药金额分别为第9、14、6、5位，用药频次分别排行在第13、14、12和10位。而四环素和氨基糖苷类抗生素由于耐药性和副作用的原因，市场上使用范围日渐缩小，在走下坡路。四环素类中的四环素、土霉素、金霉素和氨基糖苷类中的庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素，在发达国家中已基本不用或极少使用，只在一些发展中国家使用，所以市场日渐缩小。

小肠作为新一代头孢类抗生素，头孢米诺钠抗菌作用优于其它三代头孢菌素，具有体内分布广泛，双重杀菌机制，短时间内杀菌，抗菌谱广，耐β－内酰胺酶，不良反应发生率低等特点。

调查数据显示：近几年来，注射用头孢米诺钠用药金额飞速成倍增长，市场占有份额不断扩大，用药金额稳步上升。

临床优势明显

通过近年来的临床实践，头孢米诺钠具有以下明显优势：

双重作用形成的多数球状突起显示很强的杀菌作用。头孢米诺钠在7β位侧链末端有D-氨基酸（D-cysteine）结构，显示与以往头孢菌素不同的两种作用机制，形成多数球状突起而促进溶菌，其结果是能在短时间内发挥很强的杀菌作用。制霉菌素卓越的活体内效果。头孢米诺钠在活体内可期待优于从试管内（MIC）的预测效果。

不仅对细菌增殖期，对稳定期初期也发挥杀菌作用。头孢米诺钠是在增殖钝化条件下也显示杀菌作用的头霉素类制剂，对细菌增殖期及稳定期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。

包括厌氧菌在内的抗菌谱均适用。头孢米诺钠对G-、G+均有较广泛的抗菌活性，大肠杆菌、肺炎克雷白氏杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌属等日常检出率较高的菌种以及厌氧菌的拟杆菌属显示很强抗菌力。另外，对各种细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定。

卓越的体内动态。头孢米诺钠的血浆消除半衰期约为2.5小时，能较长时间维持有效血药浓度。慢性支气管炎的痰液中、女性生殖器、腹水、胆汁等各组织均能达到治疗浓度。

参考资料

1、中国医学药典 第二部。

2、头孢米诺钠注射液说明书。