| 词条 | 阿昔洛韦片 |
| 释义 | 阿昔洛韦片，本品为白色片。口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。对本品过敏者禁用。 基本信息通用名：阿昔洛韦片或疱力康 英文名：Aciclovir Tablets 汉语拼音：Axiluowei Piɑn 本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。 结构式：（参见阿昔洛韦滴眼液） 分子式：C8H11N5O3 分子量：225.21 适应症1．单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。2．带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3．免疫缺陷者水痘的治疗。 用法用量： 1．生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成人常用量一次0．2g(2片)，一日5次，共10日；或一次0．4g(4片)，一日3次，共5日；复发性感染一次0．2g(2片)，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0．2g(2片)，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0．2g(2片)，共6～12个月。 禁忌： 对本品过敏者禁用。 注意事项1．对阿昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2．脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3．严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4．随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5．一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6．进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。 7．生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 8．一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9．本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。 [孕妇及哺乳期妇女用药]药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0．6～4．1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。 [儿童用药]2岁以下小儿剂量尚未确定。 [老年患者用药]由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 相互作用1．与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2．与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。 药理毒理抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： ① 干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； ② 在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响 。 药代动力学口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 适应症1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。 2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 用法和用量口服 1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12个月。 2.带状疱疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。 3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量；肌酐清除率（ml/分钟）(ml/秒)剂量（g）给药间隔（小时）生殖器疱疹起始或间歇疗法>10(0.17)0.24 不良反应偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失 眠、月经紊乱。 禁忌对本品过敏者禁用。 注意事项1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。 7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。 其他相关【孕妇及哺乳期妇女用药】药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】2岁以下小儿剂量尚未确定。 【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药 间期需调整。 【药物相互作用】 1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。 【规格】 0.2g 【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。 临床研究【功效主治】 1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。 2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 【化学成分】 本品主要成分为阿昔洛韦。其化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。分子式：C8H11N5O3分子量：225.21 【药理作用】 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。 本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： ①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； ②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。 【药物相互作用】 1 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长，体内药物量蓄积。 【不良反应】 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 鉴别1.取本品的细粉适量（约相当于阿昔洛韦10mg），加水10ml，振摇，滤过，取滤液加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。 2.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 检查鸟嘌呤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法检查，应符合规定。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法）以0.1mol/L，盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约含10μg的溶液。照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），立即在254nm波长处测定吸光度，另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦50mg），置250ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml，超声1分钟，加水适量，于热水浴振摇10分钟，冷却至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取溶液适量，加水稀释制成每1ml中含20μg的溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。 测定方法方法名称： 阿昔洛韦片－阿昔洛韦－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦片中阿昔洛韦的含量。 本方法适用于阿昔洛韦片。 方法原理： 供试品经0.4%氢氧化钠溶液溶解并用水稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿昔洛韦的峰面积，计算出其含量。 试剂： 甲醇：2. 0.4%氢氧化钠溶液 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪。 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：甲醇 水=10 90 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿昔洛韦对照品适量，用0.4%氢氧化钠溶液使溶解，用水稀释制成每1mL中含20µg的溶液，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦50mg），置250mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL，超声1分钟，加水适量，用热水浴振摇10分钟，冷却至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1mL中含20µg的溶液，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿昔洛韦（C8H11N5O3）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.287。 生产厂家江苏鹏鹞药业有限公司 国药准字H20013124 天津药物研究院药业有限责任公司 国药准字H20013128 丽珠集团丽珠制药厂 国药准字H20013195 广东华卫药业有限公司 国药准字H20013304 广东岭南制药有限公司 国药准字H20023125 江西汇仁药业有限公司 国药准字H20033537 济南民康制药厂 国药准字H20043300 济南民康制药厂 国药准字H20044852 汕头市莱达制药有限公司 国药准字H20045859 西安交大药业(集团)有限公司 国药准字H20045936 山西津华晖星制药有限公司 国药准字H20034044 山西省太原晋阳制药厂 国药准字H14023678 中国预防医学科学院流行病学微生物学研究所晋城海斯药业有限公司 国药准字H14024105 上海实业联合集团长城药业有限公司 国药准字H31020325 上海利生药业有限公司 国药准字H31020646 上海信谊百路达药业有限公司 国药准字H31020581 上海信谊百路达药业有限公司 国药准字H31020582 济南民康制药厂 国药准字H37023090 上海美优制药有限公司 国药准字H31022815 上海宏新生物医药技术有限公司 国药准字H31022891 浙江浙北药业有限公司 国药准字H33020005 浙江浙北药业有限公司 国药准字H33020004 郑州永和制药有限公司 国药准字H41022137 湖北中佳药业有限公司 国药准字H42020822 山西亚宝药业集团股份有限公司 国药准字H14020934 山西皇城相府药业有限公司 国药准字H14021999 沈阳东药克达制药有限公司 国药准字H21022853 维康医药集团沈阳延风制药有限公司 国药准字H21021544 吉林省西点药业科技发展股份有限公司 国药准字H22026433 齐鲁制药有限公司 国药准字H37020559 浙江仙琚制药股份有限公司 国药准字H33020530 青岛海尔药业有限公司 国药准字H37021573 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D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(5um,4.6mm×250mm)；流动相A为水，流动相B为甲醇；流速为每分钟1.0ml；柱温35℃；检测波长为254nm；取对照溶液20µl注入液相色谱仪，先以流动相A-流动相B（94:6）洗脱，调节检测灵敏度，使阿昔洛韦峰的峰高为满量程的20%。再精密量取对照溶液与供试品溶液各20µl分别注入液相色谱仪，按下表进行梯度洗脱，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有鸟嘌呤色谱峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过0.7%；除鸟嘌呤外其他杂质峰面积之和，不得大于对照溶液中阿昔洛韦峰面积（1.0%）。 时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 94 6 15 94 6 40 65 35 41 94 6 51 94 6 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水(10:90)为流动相；检测波长为254nm。取阿昔洛韦对照品溶液5ml，加入鸟嘌呤与其他有关物质检查项下的鸟嘌呤对照品贮备液1ml，摇匀，取20µl注入液相色谱法，记录色谱图，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰的分离度应符合要求。 测定法 取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，同法制成每1ml中含20µg的溶液，作为阿昔洛韦对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 |
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