阿昔洛韦颗粒为白色或类白色可溶颗粒，无臭，味微甜。阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、 水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸酯,通过两种方式抑制病毒复制；干扰DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链组合，引起DNA链的延伸中断。

基本信息

药物分析

药代动力学

主治及用法

不良反应

注意事项

药物过量

2010版中国药典修订内容

基本信息

通用名：阿昔洛韦颗粒

商品名：葆珍康

英文名：Acyclovir Granules

汉语拼音：A'xiluowei Keli

本品主要成份为：阿昔洛韦。

9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

分子式：C8H11N5O3

分子量：225.21

药物分析

方法名称： 阿昔洛韦颗粒－阿昔洛韦－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦颗粒中阿昔洛韦的含量。

本方法适用于阿昔洛韦颗粒。

方法原理： 供试品经0.4%氢氧化钠溶液溶解并用水稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿昔洛韦的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 0.4%氢氧化钠溶液

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=10 90

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取阿昔洛韦对照品适量，用0.4%氢氧化钠溶液使溶解，用水稀释制成每1mL中含20µg的溶液，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦50mg），置250mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL，超声1分钟，加水适量，用热水浴振摇10分钟，冷却至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1mL中含20µg的溶液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿昔洛韦（C8H11N5O3）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.289。

药代动力学

口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓 (cmax) 分别为0.6mg/LT和1.2mg/L。本品的蛋白结合率低(9%-33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给与药量的9%-14%,经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50-80ml/min 和15-50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2) 长达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药约14%的药物以原形由尿排泄。 经粪便排泄率共低于2% 。 呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

主治及用法

[适应症]

1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例本品用作预防。

2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.用于免疫缺陷者水痘的治疗。

[用法用量]

口服，成人每次一袋，一日5次(白天每4小时1次)，一疗程5-10日或遵医嘱。

不良反应

1.口服给药少见皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。

2.长期口服本品可引起关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高(较短程用药为多)。长期用药可出现痤疮和失眠，短程用药可出现食欲减退，但都较少见。以上症状持续存在或明显时，应引起注意。

[禁忌] 对本品过敏者和孕妇禁用。

注意事项

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2.以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。

3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一次，以早期发现。

5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

6.口服可同时进食，对吸收无明显影响，生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发性疱疹的长程疗法不应超过6个月。口服给药时应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。

7.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

1. 生育与孕妇：人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘。

2.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，但未发现乳儿异常。

[儿童用药]

1. 儿童中未发现特殊不良反应。

2.两岁以下小儿剂量尚未确定。

[老年患者用药] 老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

[药物相互作用] 与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

药物过量

逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法；给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衷竭和血尿者尤为重要。

[规格] 每袋含阿昔洛韦0.2g。

[贮藏] 密封保存。

[包装规格] 每盒10袋。/每盒30袋。

[有效期] 2年

2010版中国药典修订内容

阿昔洛韦颗粒

Axiluowei Keli

Aciclovir Granules

书页号：2005年版二部－289

[修订]

【检查】 鸟嘌呤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液，照阿昔洛韦乳膏项下的方法检查，供试品溶液的色谱图中如有鸟嘌呤色谱峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤应不得过1.0%。