阿仑膦酸钠片，本品为白色片。用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。口服，每日早餐前至少30分钟，空腹用200ml温开水送服，一次10mg，一日1次。腹痛，腹泻，恶心，便秘，消化不良，如不按规定服用方法者可有食道溃疡，偶有血钙降低，短暂白细胞升高，尿红细胞、白细胞升高。食道动力障碍，如食道迟缓不能，食道狭窄者禁用，严重肾损害者、骨软化症患者禁用。

药品信息

药理作用

药代动力学

用法用量

不良反应

注意事项

2010版中国药典药品介绍

药品信息

药品名称：阿仑膦酸钠片

商品名称：福善美

英文名称：ALENDRONATESO DIUMTABLETS

拼音名： ALUN LINSUANNA PIAN

拼音码：fsmallsnp

生产厂家：杭州默沙东制药有限公司

销售药店：兴事堂新特药店

批准文号：国药准字H20010515

单位：盒

药品类别： 甲状旁腺及钙代谢调节药

主要成分：本品主要成份为阿仑膦酸钠。

性状：本品为白色片。

规格：70毫克*1片

剂型：片剂

适应证：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。

贮藏：密闭保存。

有效期：暂定1.5年。

适应症：

1、适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折)；

2、适用于治疗男性骨质疏松症以增加骨量。

批准文号：国药准字H20093091

生产单位：成都天台山制药有限公司

药理作用

本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

药代动力学

据文献报道，本品口服吸收后主要在小肠内吸收，但吸收程度很差，生物利用度约为0.7%，且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约80%，血清半衰期短，吸收后的药物大约20%～60%被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后2小时，其余部分能迅速以原形经肾排泄消除，服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨，本品在骨内的半衰期较长，与药的半衰期相仿，约为10年以上。

用法用量

福善美必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低福善美的吸收（见药物相互作用）。

为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，福善美应在清晨用一道杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。福善美不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险（见注意事项）。

如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见注意事项）。

老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要调整剂量。因缺乏经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率<35ml/min），不推荐使用福善美。

绝经后妇女骨质疏松症的治疗：

推荐剂量为每周一次，一次一片70mg。

或每天一次，一次一片10mg.

治疗男性骨质疏松症以增加骨量

推荐剂量为每天一次，一次一片10mg。

作为一种 选择，每周一次，一次一片70mg也可以考虑。

【相互作用】1．抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。2．与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性不明确，不宜使用。

【儿童用药】长期用药可能影响骨代谢，应慎用。

不良反应

在临床研究中，福善美（阿仑磷酸钠片）一般耐受性良好。副作用通常是轻微的，一般不需要停止治疗。治疗绝经后妇女骨质疏松症中与安慰剂组对比发生率较高的不良反应有：腹痛、消化不良、咽下困难、腹胀，皮疹和红斑很少发生。药品上市后已报告的副反应如下：全身反应-过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。胃肠道反应-恶心、呕吐、食管炎、食管糜烂、食管溃疡、罕见食管狭窄、口咽溃疡、胃和十二指肠溃疡。皮肤-皮疹。

【禁忌】食道动力障碍，如食道迟缓不能，食道狭窄者禁用，严重肾损害者、骨软化症患者禁用。

注意事项

如不能从食物中摄入足免的钙和维生素D，所有骨质疏松患者都应服用钙和维生素D的补充剂。和其它二磷酸盐一样,福善美（阿仑磷酸钠片）可能对上消化道粘膜产生局部刺激，故应慎用于患有活动性上消化道疾病，如咽下困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎或溃疡的病人。为了便于将本药送至胃部，从而降低对食管的刺激，建议用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及当天第一次进食之前不要躺卧。病人不应咀嚼或吮吸药片，预防口咽部溃疡。就寝前或清早起床前不要服用本药。应该告诉病人，如发生食管疾病的症状，应停用本药并请医生诊断治疗。不遵守以上格医嘱的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。肌酐清除率<35ml/分的病人，不推荐应用本药。开始应用本药治疗之前，必须先纠正低钙血症。福善美（阿仑磷酸钠片）未在孕妇、哺乳妇和儿童中作过研究，孕妇、哺乳妇和儿童不宜使用。临床研究中，未发现本药有与年龄相关的疗效和安全性方面的差异。 1．早餐前至少30分钟用200ml温开水送服，用药后至少30分钟方可进食。 2．与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。 3．在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。 4．胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。婴幼儿、青少年慎用。 5．轻、中度肾功能异常患者慎用。 6．开始使用本品治疗前，必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收，因此，服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。 7．男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证，不推荐使用。

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阿仑膦酸钠片

Alunlinsuanna Pian

Alendronate Sodium Tablets

本品含阿仑膦酸钠按阿仑膦酸（C4H12NO7P2）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 本品为白色或类白色片。

【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品细粉适量（约相当于阿仑膦酸0.2g），加水10ml振摇使阿仑膦酸钠溶解，滤过。取续滤液1ml，加氢氧化钠试液使呈碱性，加茚三酮试液1ml，加热煮沸数分钟，即显紫红色。

【检查】 含量均匀度 取本品1片（10mg规格），研细，加水适量，研磨使溶解，加水分次移入100ml量瓶中，置40℃水浴中加热20分钟，并不断振摇，使阿仑膦酸钠溶解，放冷至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取阿仑膦酸钠对照品适量（约相当于阿仑膦酸10mg），置100ml量瓶中，加水适量，超声使溶解，并用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml，分别置25ml量瓶中，各加过硫酸铵溶液（1→100）8ml，置水浴中加热20分钟，放冷至室温，加钼酸铵溶液（取钼酸铵7.5g，加水100ml溶解，加5mol/L硫酸溶液100ml，混匀）2.0ml，摇匀，放置15分钟后，加对甲氨基酚硫酸盐溶液（取对甲氨基酚硫酸盐0.5g，加15%亚硫酸氢钠溶液195ml，加20%亚硫酸钠溶液5ml，摇匀）2ml，摇匀，放置15分钟后，加34%醋酸钠溶液5ml，加水至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在710nm的波长处分别测定吸收度，计算，再乘以0.9189，计算每片的含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

溶出度 取本品1片，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第三法），以水100ml（10mg规格）或250ml（70mg规格）为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液，滤过，即得供试品溶液。另精密称取阿仑膦酸钠对照品适量（约相当于阿仑膦酸8mg）,置100ml量瓶中，加水适量，超声使溶解，并用水稀释至刻度，摇匀，即得对照品溶液。精密量取对照品溶液、供试品溶液各3ml（10mg规格）或1ml（70mg规格），分别置25ml量瓶中，照含量均匀度项下“各加过硫酸铵溶液（1→100）8ml…再乘以0.9189”操作，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

有关物质 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用苯乙烯基－二乙基苯共聚物为填充剂（参考色谱柱：Polymer Laboratories生产的 PLRP-S柱）；以缓冲液（取枸橼酸钠2.94g和磷酸氢二钠1.42g，加水至1000ml，用磷酸调节pH值至8.0）-乙腈（85:15）为流动相A，以缓冲液-乙腈（30:70）为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为266nm；柱温45℃。精密量取对照溶液、灵敏度试验溶液各20μl，注入液相色谱仪中，调节仪器灵敏度，使对照溶液色谱图中主峰的峰高约为满量程的10%～20%， 灵敏度试验溶液色谱图中应检出阿仑膦酸钠峰。

时间（分钟）　流动相A%　流动相B%

0　100　0

15　50　50

25　0　100

27　100　0

37　100　0供试品溶液的制备 取本品细粉适量（约相当于阿仑膦酸28mg），作精密称定，置50ml量瓶中，用0.1mol/L枸橼酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，过滤，取续滤液作为供试品贮备溶液。精密量取供试品贮备溶液5ml，置50ml具塞的离心管中，分别精密加入0.05mol/L硼砂溶液、乙腈各5ml，在涡流旋转器上混合20秒，再精密加入0.4%的氯甲酸芴甲酯乙腈溶液5ml，涡流混合45秒后，置45℃水浴中，放置30分钟，再加入二氯甲烷20ml，涡流混合60秒，离心（1500转/分），取上层清液，即得。

对照溶液的制备 精密量取上述的供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，以溶剂[0.1mol/L枸橼酸钠溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置100ml量瓶中，以溶剂[0.1mol/L枸橼酸钠溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀释至刻度，摇匀，即得。

灵敏度试验溶液的制备 精密量取上述对照溶液5ml，置10ml量瓶中，以溶剂[0.1mol/L枸橼酸钠溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀释至刻度，摇匀，即得。

空白溶剂的配制 精密量取0.1mol/L枸橼酸钠溶液5ml，同供试品溶液制备项下“置50ml具塞的离心管中…取上层清液”操作，即得。

测定法 精密量取供试品溶液及对照溶液各20μl，注入液相色谱仪中，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰（峰面积小于灵敏度试验溶液色谱图中阿仑膦酸钠峰面积的单个杂质峰及空白溶剂峰不计），单个杂质的峰面积不得过对照液主峰面积（0.25%），各杂质峰面积的和不得过对照液主峰面积的2倍（0.5%）。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）。

色谱条件与系统适用性试验 用苯乙烯基－二乙基苯共聚物为填充剂（参考色谱柱：Polymer Laboratories生产的 PLRP-S柱）；乙腈-甲醇-缓冲液（取枸橼酸钠14.7g和磷酸氢二钠7.05g，加水至1000ml，用磷酸调节pH值至8.0）（25：5：70）为流动相；检测波长266nm；柱温35℃。理论板数按阿仑膦酸钠峰计算不得低于1500。

对照品贮备溶液制备 取阿仑膦酸钠对照品适量（约相当于阿仑膦酸28mg），精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L枸橼酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取2.0ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L枸橼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品贮备溶液制备 取本品20片，精密称定，研细，取细粉适量（约相当于阿仑膦酸28mg），精密称定，置100ml量瓶中，用0.1mol/L枸橼酸钠溶液50ml，振摇超声15分钟，放冷，用0.1mol/L枸橼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L枸橼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法 分别精密量取对照品贮备溶液、供试品贮备溶液各5ml，分别置50ml离心管中，精密加入0.1mol/L硼砂溶液5ml，在涡流旋转器上涡流混合20秒，再精密加入0.1%的氯甲酸芴甲酯乙腈溶液4ml，涡流混合40～45秒后，置45℃水浴中放置30分钟，再加入二氯甲烷20ml，涡流混合40～45秒，放置5～10分钟，离心（1500转/分）10分钟，取上层清液，即得对照品溶液和供试品溶液。分别量取上述二种溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，再乘以0.9189，即得。

【类别】 同阿仑膦酸钠。

【贮藏】 （1）10mg（以阿仑膦酸计） （2）70mg（以阿仑膦酸计）

【贮藏】 密封保存。

注：氯甲酸芴甲酯（9-fluorenylmethy chloroformate）,缩写为FMOC。