他汀是他汀类药物（洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀等）名称的后缀，取自他汀类药物英文名称后缀-statins的音译，泛指他汀类药物。他汀可泛指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要为肝细胞）低密度脂蛋白受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

简述

药物简介

分类

适用病症

研究开发

问题

毒副作用

简述

他汀分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

他汀除具有调节血脂作用外，在急性冠脉综合症患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

药物简介

他汀类药物之属于医保,是很有用的调脂药,主要作用是减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),也能稳定血管粥样斑块,以及抗炎作用,所以即使血脂正常也应该服用(除非很低危的患者).总之是冠心病人相当有必要应用的一类药. 其它冠心病用药还需: 阿司匹林倍他乐克(或同类) 苯那普利(或同类) 在严重情况下还可能用到: 硝酸甘油(或同类) 波力维曲美他嗪依折麦布烟酸普罗布考后面这些药什么情况下用须问医师他汀类药物的六大功能及在心脑血管疾病治疗中的地位。

分类

目前市场上常见的包括 氟伐他汀(来适可） 普伐他汀（普拉固、美百乐镇） 辛伐他汀（舒降之 辛可 新达苏） 阿托伐他汀（立普妥 阿乐） 现在最新的是瑞舒伐他汀（可定） 相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强

适用病症

至目前为止，人们发现他汀类药物共有六大功能，就稳定斑块预防其破裂而言，主要是通过对降低血脂的含量，打破血脂与斑块内脂质的平衡，使斑块内脂肪由斑块内逐渐向血浆转移而减少，从而由软斑块向硬斑块转化，这样就减少了发生事件的集会，这也是我们将他汀作为稳定软斑块，防止事件的主要依据。

当然，它发挥稳定斑块的功能不仅是通过降低血脂来完成的，还有其他的一些次要途径，他汀的其他药理作用对心血管疾病也大有裨益，比如他汀可以改善血管舒张功能，加强有动脉粥粥样硬化的血管对扩血管物质的反映，增加血流供给量。

它还可以通过降低血浆纤维蛋白原含量、减少血小板活性、抑制血小板活动物质的释放；也通过自身充当抗凝物而改善血液的高凝状态，尤其是对高纤维蛋白原、高胆固醇血症所导致的血液粘稠度增高、血栓危险性大的病人可能更有意义：通过降低血液粘稠度而预防血栓的形成，从另一角度预防了心血管事件的发生。

另外，它还可以降低低密度脂蛋白胆固醇【坏胆固醇】在体内的氧化。

它的另外一个功能是可以抑制血管平滑肌细胞的增值。

还有据报道，仅就他汀降血脂一项功能，只要血浆胆固醇降低1%，心血管死亡率将下降2%，这是一个令人十分惊喜的数字，它使我们看到了人类征服动脉粥样硬化性疾病的希望。

他汀类是世界各国研究最透彻、作用机理最明确的药物。经40多项大型循证医学研究证实，降胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）作用最强。是目前，唯一能降低冠心病、脑中风患者总死亡率，唯一能阻止甚至逆转动脉粥样硬化斑块发展的药物。

研究开发

他汀类药物除降低胆固醇、甘油三酯、预防中风发作、降低缺血性心脏病病人做冠脉搭桥手术的必要以外，还具有抗增殖作用，因此可能用于治疗肾小球肾炎和癌症等多种疾病；并具有免疫抑制性，因而可能成为器官移植后排斥疗法的常规药物。另有因为它们能使中枢神经系统的载脂蛋白E4水平下降。这些将扩大HMG-CoA还原酶抑制剂的临床适应症，其市场正不断扩大，各国对该类药物的临床研究正掀起一股研究开发热潮，其主要的研究领域有：

1． 骨质疏松症；

2． 老年痴呆症治疗；

3．心脏病治疗；

4． 器官移植；

5． 中风治疗；

6． 糖尿病治疗。

常听人说起他汀类是“神奇的药物”，您可能会觉得很不以为然；因为当前自诩为灵丹妙药的不少，他汀类是否名副其实，还得先掂量一下，以免上当。多项大规模临床试验证明，他汀类在冠心病防治上所起的作用，丝毫不亚于70年前青霉素对感染性疾病治疗所引发的一场医学大革命；可以毫不夸张地说，他汀类的问世和应用是现代冠心病治疗史上的一个里程碑，它开创了冠心病防治的新纪元！那么，他汀类为什么倍受青睐，它们的神奇、完美之处在哪里呢？ 首先，他汀类降脂作用强，疗效肯定。他汀类是目前已知最强的降低密度脂蛋白胆固醇的药物，具有确切的防治冠心病和减少死亡的作用。 其次，他汀类功能多样。他汀类是一类降脂药物，但是它们不仅仅是只具有降脂作用，还有其他一些作用。常常有这样一些冠心病病人，他们心绞痛发作次数很多，每次发作也很严重，可是做了冠脉造影检查，却发现血管狭窄并不严重。这是因为有很多心绞痛是因为血管收缩、痉挛引起的。他汀类药物可以改善血管功能，使得血管舒张，所以能减少和减轻心绞痛发作。他汀类还可以稳定动脉粥样斑块、使它们不容易破裂而形成血栓，从而减少心肌梗死的发生。此外，他汀类对防治骨质疏松也有好处。 第三，他汀类副作用少。服用他汀类的病人很少因为发生了不良反应而停药。有少数病人可能会出现胃部不舒服或便秘等，但这常常比较轻微，并不影响继续服药。只有约千分之一的病人可能发生肌病，引起肌肉疼痛，如果万一有这种反应，应立即请医生检查、处理，停药后大多会恢复.总之，由于他汀类降脂作用强、疗效肯定、功能多样、副作用少，是目前防治冠心病、脑中风、高血脂、动脉粥样硬化的首选用药，确实算得上是当之无愧的“神奇药物”。

问题

大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年。他汀类药物的副作用并不多，主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3个月，如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药；如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外，它还可能引起消化道的不适，绝大多数病人可以忍受而能够继续用药。

毒副作用

他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它；而拜斯 亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命， 从去年进入我国药品市场以来，就已售出140多万粒。目前有多家外 国药厂的他汀类药在我国医药市场上出售。最近一段时期，国外媒体 纷纷报道：他汀类药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等 毒副作用。而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前，并 没有引起国人的重视。人们关注的，仅仅是他汀类药对人有利的一面。 为了众多药品使用者的安全，药理学教授王振纲和心内科教授陈端霞 联名撰文，再次提醒广大医务工作者和正在使用降血脂药物的广大患者——— 近几年，我国已有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了 临床症状，但对此尚无详细资料发表。今将澳大利亚的部分资料及个 人临床实践体会归纳为三点阐述如下。

1、国内外有关他汀类药毒副作用的病例。 关于澳大利亚国家药物不良反应中心（ADRAC）内部资料报道（P BS/RPBS处方统计），请看附表。

附表是7月26日本版《他汀虽好使用宜慎》一文的补充。本表列 举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二 代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由 于结构有差异，临床效果和毒副作用也有一些区别。表内3个药物的 剂量及引起CK变化的病人总数：西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为2 人，辛伐他汀30人。从此表可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但 也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致 CK值升高的程度更是惊人的。另外，有材料显示，西立伐他汀的剂量 虽小，但引起肌痛发生率（6%）远远大于阿托伐他汀（0.2%）及辛 伐他汀（1.1%），而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大 增加（肌痛发生率17%）。在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀 钠（拜斯亭）后引起死亡，为此德国拜耳公司于本月8日宣布：暂停 销售所有剂量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制剂。有鉴于此， 最近，国家药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药。另外， 国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药，但尚 未见正式报道。

2、医师给患者应用他汀类药之前及随诊期间，应仔细向患者询 问：服药后是否有肌肉疼痛、触痛及肌张力的改变？并注意监测患者 的CK及其同功酶（CKMM），如发现CK高于正常值10倍（正常值为20～ 200），要及时停用任何他汀类药物。

3、关于他汀类药物剂量。应强调以饮食控制及应用他汀类药物 防治高胆固醇，当胆固醇达到正常值后，医师可为患者找出合适的剂 量。不宜轻易提高他汀类药物剂量。

每一位医师均应认识到，对待任何药物，除应观察其有利的一面， 还要密切注意毒副作用，而不要像对待反应停、PPA等药那样，等到 出现了严重后果才警醒。随着生命科学的发展，我们已经了解，每个 人有其基因特点：某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚 至导致过敏或其他毒副作用。

要牢记“是药三分毒”的道理。最后，作者希望临床工作者及制 药厂商除重视药物的疗效之外，也不能忽略药物的毒副作用，拜斯亭 引起30多个病人死亡的教训应该记取。<pre>

附表. 自1999 年 6月至 2001年 2月的材料：

药物 名称 剂量 早期 CK 一年后 CK值

（肌酸激酶）值

Cerivastatin 200 g 66 000 48 000

（西立伐他汀） 300 g 254 000 186 000

400 g 51 000 51 000

Atorvastatin 10mg 2，804 000 1 792 000

（阿托伐他汀） 20mg 2，548 000 1 673 000

1 238 000 846 000

40mg

Simvastatin 5mg 113 000 66 000

（辛伐他汀） 10mg 2，488 000 1 423 000

20mg 3，635 000 2 231 000

40mg 1，127 000 757 000

80mg 165 000 133 000 </pre>