| 词条 | 司乐平 |
| 释义 | 司乐平（拉西地平片）属片剂。可用于治疗原发性高血压。肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 基本信息【通用名称】：拉西地平片 【商品名称】：司乐平 【英文名称】：Lacidipine Tablets 【汉语拼音】：Laxidiping Pian 【成 份】：本品主要成份：拉西地平，其化学名称为：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。 【化学结构式】 【分子式】：C26H33NO6 【分子量】：455.59 [性 状]本品为白色片，无臭无味，遇光不稳定。 [适 应 症]高血压。 [规 格]4mg [用法用量]成人 起始剂量4mg，每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg，每日1次。 不良反应最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心， 多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。 【禁 忌]】对本品成份过敏者。 注意事项1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。（2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。（3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。 【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。 【老年用药】老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。 药物相互作用1.与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地 高辛水平无影响。4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。 [药物过量]尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。 药理毒理1.药理：本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。2. 毒理：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg (1个月）或20mg/kg（6个月）。狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg /kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变；通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。 药代动力学本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α- 1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12—15小时。 其他[贮 藏]遮光，密封保存。 [包 装]铝塑包装，15片×2板/盒, 15片/盒 。 [有 效 期]暂定24个月 [执行标准]WS-64（X-051）-98试行 [批准文号]国药准字H10980180 |
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