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词条 5-FU
释义

胸苷酸合成酶抑制药,是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP),而抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化转变为脱氧胸苷酸(dTMP),从而影响DNA的合成。此外,5-FU 在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷,以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成,故对其他各期细胞也有作用。

简介

氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)

别名 :5-氟尿嘧啶

5-FU 口服吸收不规则,需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液,肝和肿瘤组织中浓度较高,主要在肝代谢灭活,变为CO2和尿素,分别由呼气和尿液排出,t1/2为10~20min。对消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效较好,对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大,出现血性腹泻应立即停药,可引起脱发、皮肤色素沉着,偶见肝、肾损害。

适应症

消化系癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。

用量用法

1.静注:1次500~750mg,隔日1次。国外常用的“饱和”剂量法每千克体重为12~15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500~600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0~7.5g。

2.静滴:毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时,每10日为1疗程。

3.动脉内滴注:根据部位不同每千克体重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时。

4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日1~2次。也可作肿瘤内注射,每次剂量250~500mg。

5.口服:一般每日300mg,分3次服,总量10~15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。

注意事项

1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻,严重者有血性腹泻。

2.骨髓抑制:白细胞及血小板下降,严重时可有全血象下降。

3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。

4.神经系统:少数可有小脑变性、共济失调。

5.脱发、皮炎、甲床变黑等。

6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量: (1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者;

(2)广泛肝转移并有黄疸者;

(3)曾经接受大面积盆腔照射者;

(4)广泛骨盆转移者;

(5)过去曾多次用过化学治疗的病人;

(6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。

7.停药指标: (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者;

(2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人;

(3)出现神经症状时; (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。

8.剂量应严格掌握,过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。

制剂

针剂:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 复方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m

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更新时间:2024/12/23 16:27:49