| 词条 | 阿苯达唑颗粒 |
| 释义 | 阿苯达唑颗粒,非处方类药物，口服，主治蛔虫病、蛲虫病。孕妇、哺乳期妇女及2岁以下小儿禁用； 严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病患者禁用。 名称通用名： 阿苯达唑颗粒 英文名： ALBENDAZOL GRANULES 拼音名： ABENDAZUO KELI 化学名称：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。 分子式及性状分子式：C12H15N3O2S 分子量：265.34 药品类别： 驱肠虫药 性状： 本品为淡黄色颗粒。 适应症本品为广谱驱虫药，除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、施毛虫等线虫病外，还可用于治疗囊虫和包虫病。 药物分析方法名称： 阿苯达唑颗粒—阿苯达唑的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定阿苯达唑颗粒中阿苯达唑的含量。 本方法适用于阿苯达唑颗粒。 方法原理： 供试品加冰醋酸溶解，用乙醇稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于295nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 1. 冰醋酸 2. 乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1. 供试品溶液的制备 精密称取供试品细粉适量（约相当于阿苯达唑20mg），置100mL量瓶中，加冰醋酸10mL，振摇使阿苯达唑溶解，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长295nm处测定吸收度，按C12H15N3O2S的吸收系数（E1m）为444计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.291。 药理毒理本品系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞包浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量（30mg/kg/日）时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。? 药代动力学：本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/ml至 0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无积蓄作用。 临床研究【功效主治】 本品为广谱驱虫药，除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外，还可用于治疗囊虫和包虫病。 【化学成分】 主要成分：阿苯达唑 化学名称为：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。 分子式：C12H15N3O2S 分子量：265.34 【药理作用】 本品系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜，砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞包浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量（30mg/kg/日）时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。 【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【不良反应】 (1)少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心，上腹不适等消化道症状。但均较轻微，不需处理可自行缓解。 (2)治疗囊虫病特别是脑囊虫病时，主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关，多于服药后2～7天发生，出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等，须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素，降颅压、抗癫痫等治疗)。 (3)治疗囊虫病和包虫病，因用药剂量较大，疗程较长，可出现谷丙转氨酶升高，多于停药后逐渐恢复正常。 【禁忌症】 1.有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。2.严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。3.眼囊虫病手术摘除虫体前。 用法用量：口服。 1.成人常用量蛔虫及蛲虫病，一次400mg顿服；钩虫病，鞭虫病，一次400mg，一日2次，连服3日；旋毛虫病，一次400mg，一日2次，连服7日；囊虫病，按体重每日20mg/kg，分3次口服，10日为1个疗程，一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定，多为3个月；包虫病，按体重每日20mg/kg，分2次口服，疗程1个月，一般需5个疗程以上，疗程间隔为7~10日。 2.小儿用量： 12岁以下小儿用量减半。 不良反应1.少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心，上腹不适等消化道症状。但均较轻微，不需处理可自行缓解。 2.治疗囊虫病特别是脑囊虫病时，主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关，多于服药后 2~7天发生，出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等，须采取相应措施（应用肾上腺皮质激素，降颅压、抗癫痫等治疗）。 3.治疗囊虫病和包虫病，因用药剂量较大，疗程较长，可出现谷丙转氨酶升高，多于停药后逐渐恢复正常。 禁忌症：1.有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。 2.严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。 3.眼囊虫病手术摘除虫体前。 注意事项：1.蛲虫病易自身重复感染，故在治疗2周后应重复治疗一次。 2.蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、各种急性传染病以及癫痫患者不宜使用本品。 3.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇、哺乳期妇女禁用。 儿童用药： 两岁以下儿童不宜服用。 药物相互作用：如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 主要生产厂家如有问题可与生产企业联系 y a o pi n ne t . c o m 生产厂家： 阿苯达唑颗粒 北京双鹤药业股份有限公司 国药准字H11020630 阿苯达唑颗粒 石家庄欧意药业有限公司 国药准字H13022759 阿苯达唑颗粒 吉林恒和制药股份有限公司 国药准字H22026639 阿苯达唑颗粒 浙江普洛康裕天然药物有限公司 国药准字H33020220 阿苯达唑颗粒 上海新亚药业闵行有限公司 国药准字H31020227 阿苯达唑颗粒 广州市花城制药厂 国药准字H44020456 阿苯达唑颗粒 湖北晨康药业有限公司 国药准字H42022835 阿苯达唑颗粒 湖北盛通药业有限公司 国药准字H42022992 阿苯达唑颗粒 湖北金龙福药业有限公司 国药准字H42020205 阿苯达唑颗粒 湖北制药有限公司 国药准字H42021404 阿苯达唑颗粒 广东南国药业有限公司 国药准字H44023332 阿苯达唑颗粒 广州市花城制药厂 国药准字H44020440 |
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