| 词条 | 双唑泰栓 |
| 释义 | 双唑泰栓属栓剂，为妇科用药类非处方药药品。用于细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎以及混合感染性阴道炎。 商品名称中文名称： 双唑泰栓 英文名称：Metronidazole Clotrimazole and chlorhexidine Aceta 批准文号国药准字H10973008号（(1997)卫药准字XF-0062号） 药品性状本品为乳黄色鸭嘴形栓剂。 适 应 症用于细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎以及混合感染性阴道炎。 用法用量阴道给药，睡前洗净双手，戴上指套，将本品送入阴道深处（后穹窿部），一次1枚，一日1次，连用7日为一个疗程，停药后第一次月经净后再重复一疗程。 药理作用本品为抗菌药。氯己定为广谱杀菌剂；克霉唑为抗真菌药；甲硝唑具有抗厌氧菌、抗滴虫作用 成份甲硝唑、克霉唑、醋酸洗必泰三成分加适宜基质制成。 药理毒理1.甲硝唑：甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外，对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。2.克霉唑：有抑菌作用，浓度高时也可具有杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜核改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成；尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在胞内过度积聚，导致真菌亚细胞结构变性和坏死。3.醋酸氯己定：本品为抗菌消炎药，某些葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白色念珠菌、大肠埃希菌和厌氧丙酸菌对本品高度敏感；嗜血链球菌中度敏感，变形杆菌属、假单孢菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌则低度敏感。氯己定因带阳性电荷，可吸附于粘膜表面，逐渐从吸附部位弥散、释放，产生持续的抑菌作用。可吸附于细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度抑制细菌，高浓度杀灭细菌。 药代动力学本品为局部用药，部分经粘膜吸收。甲硝唑和克霉唑的吸收量分别约有相当于给药量的20%～25%和3%～10%，醋酸氯己定的吸收甚少。甲硝唑吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物。少部分随粪便或从皮肤排泄。克霉唑吸收后在肝脏中代谢成无活性的代谢物后，随粪便和尿液排泄。 不良反应偶见皮疹、阴道烧灼感、瘙痒或其他粘膜刺激症状。因本品可自粘膜吸收，长期大量使用后也可产生与全身用药相同的不良反应：1.可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。2.其他常见的不良反应有：（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。（2）可逆性粒细胞减少。（3）过敏反应,皮疹、荨麻疹、瘙痒等。（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。（5）其他有血清氨基转移酶升高、发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。 禁忌1、对本品或吡咯类（咪唑类）药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。 2、孕妇禁用 临床研究【功效主治】 用于细菌性阴道病、念珠菌性外阴阴道病、滴虫性阴道炎以及细菌、真菌、滴虫混合感染性阴道炎。 【药理作用】 1 甲硝唑：甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外，对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。 2 克霉唑：有抑菌作用，浓度高时也可具有杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜核改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成；尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在胞内过度积聚，导致真菌亚细胞结构变性和坏死。 3 醋酸氯己定：本品为抗菌消炎药，某些葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白色念珠菌、大肠埃希菌和厌氧丙酸菌对本品高度敏感；嗜血链球菌中度敏感，变形杆菌属、假单孢菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌则低度敏感。氯己定因带阳性电荷，可吸附于粘膜表面，逐渐从吸附部位弥散、释放，产生持续的抑菌作用。可吸附于细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度抑制细菌，高浓度杀灭细菌。 【药物相互作用】 1 氯己定与肥皂、碘化钾等有配伍禁忌。与硼砂、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐也有配伍禁忌。 2 本品与土霉素合用时，后者可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。 3 长期大量使用经粘膜吸收后，也可产生与全身用药相似的药物相互作用，如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用，可加快或减慢本品在肝内的代谢等。 药物分析方法名称： 双唑泰栓－甲硝唑、克霉唑与醋酸氯己定－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定双唑泰栓中甲硝唑、克霉唑与醋酸氯己定的含量。 本方法适用于双唑泰栓。 方法原理： 供试品置70~80℃水浴上温热熔融，经流动相溶解进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长260nm处检测甲硝唑、克霉唑与醋酸氯己定的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 甲醇 2.三乙胺 3. 庚烷磺酸钠 4. 磷酸 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按克霉唑峰计算应不低于2500，甲硝唑峰、克霉唑峰与氯己定峰的分离度应符合要求。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：甲醇 水 三乙胺=70 30 0.3（含庚烷磺酸钠10mmol/L，用磷酸调pH值至4.0） 2.2 检测波长：260nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 称取供试品 取供试品10粒，精密称定，置小烧杯中，置70~80℃水浴上温热熔融，在不断搅拌下冷却至室温，精密称取适量（约相当于甲硝唑20mg）为供试品。 2. 对照品溶液的制备 精密称取甲硝唑、克霉唑与醋酸氯己定对照品适量，用流动相溶解并定量稀释，制成每1mL约含甲硝唑200µg、克霉唑160µg与醋酸氯己定80µg的溶液，即为对照品溶液。 3. 供试品溶液的制备 取供试品置100mL量瓶中，加流动相适量，置70~80℃中充分振摇10分钟，使供试品溶解，冷却至室温，用流动相稀释至刻度，摇匀，置冰浴中冷却2小时，取出迅速滤过，待续滤液放置至室温，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长260nm处测定甲硝唑（C6H9N3O3）、克霉唑（C22H17ClN2）与醋酸氯己定（C22H30Cl2N10·2C2H4O2）的峰面积，计算出其含量。 注意事项1.双唑泰栓仅供阴道给药，切忌口服。 2.使用双唑泰栓时应避开月经期。 3.无性生活史的女性应在医师指导下使用。 4.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 5.给药时应洗净双手或戴指套或手套。 6.用药期间注意个人卫生，防止重复感染，使用避孕套或避免房事。 7.哺乳期妇女应用双唑泰栓时应停止哺乳。 8.老年人慎用。 9.使用中若出现过敏症状或中枢神经系统不良反应，应立即停药。 10.肝、肾功能不全者慎用。 11.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。 12.使用双唑泰栓期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 13.对双唑泰栓过敏者禁用，过敏体质者慎用。 14.双唑泰栓性状发生改变时禁止使用。 15.请将双唑泰栓放在儿童不能接触的地方。 16.如正在使用其他药品，使用双唑泰栓前请咨询医师或药师。 引孕妇及哺乳期妇女用药动物实验发现，甲硝唑和克霉唑腹腔或口服给药后，对胎仔均有毒性。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究，因此，孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 儿童用药儿童应慎用。 老年患者用药老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，因此应慎用。 药物相互作用1.氯己定与肥皂、碘化钾等有配伍禁忌。与硼砂、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐也有配伍禁忌。2.本品与土霉素合用时，后者可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。3.长期大量使用经粘膜吸收后，也可产生与全身用药相似的药物相互作用，如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用，可加快或减慢本品在肝内的代谢等。 贮藏遮光、密封，在30℃以下保存。 |
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