舒它西林：本品为氨苄青霉素和舒巴坦的混合制剂，重量（效价）比为2：1。口服制剂比为1：1。以甲烯基相结合，形成双酯结构化合物。由于舒巴坦为一不可逆性β-内酰胺酶抑制剂，因而与氨苄青霉素组成复合制剂时，能有效地保护该抗生素不被水解，维持其原有的抗菌活性。

基本信息

简介

药理毒理

药代动力学

不良反应

禁忌症

注意事项

用法用量

用药参考(孕妇及哺乳期妇女用药 老年患者用药)

药物相互作用

检查鉴别

基本信息

【适应症】

可用于治疗对葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌、脆弱拟杆菌等产酶和不产酶株均有较好的抗菌作用。对不产酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化链球菌等。敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、中耳、鼻窦部位感染。

【用量用法】

注射：氨芐青霉素和本品以２:１（效价）的比率联合应用。肌注：１次０．７５ｇ（氨芐青霉素０．５ｇ和本品０．２５ｇ），１日２～４次。静注或静滴：１次１．５ｇ，１日２～４次。静滴时以１００ｍｌ等渗盐水或注射用水溶解，半小时～１小时滴完。 口服：１次３７５ｍｇ，１日２～４次，在饭前１小时或饭后２小时服用。

【规格】针剂：每瓶０．７５ｇ，１．５ｇ。 片剂：每片３７５ｍｇ。

简介

一些对氨苄青霉素耐药的病茵如葡萄球菌属、流行性感冒嗜血杆菌、淋球菌、脆弱类杆菌及某些肠杆菌属菌株，由于氨苄青霉素与舒巴坦合用后，又再次恢复了对氨苄青霉素的敏感性。用于敏感菌所致的感染，如菌血症、心内膜炎、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

药物名称　舒它西林（注射用）

英文名称　Sultamicillin

别名　舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦、优立新Unasyn，Ampicillin Sodiumand Sulbactam Sodium、Unasyn

功用作用　对葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌、脆弱拟杆菌等产酶和不产酶株均有较好的抗菌作用。对不产酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化链球菌等也有抗菌作用。可用于治疗上述敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、中耳、鼻窦等部位感染。

说明　舒它西林（注射用）每瓶0.759；1.5g。含氨苄西林钠和舒巴坦钠2：1一重量效价比。

注意事项　用前应做青霉素应试。对青霉素曾有过敏史者禁用。其他参见氨苄西林。

类别　抗生素

用法用量　按制剂总量计。空腹口服：成人0.375g/次，2～4次/日。肌内或静脉注射：成人1.5g～12g/日，2～3次/日；儿童每日150mg/kg，分次给予。

药理毒理

经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。

药代动力学

在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1。生物利

用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。

不良反应

1、过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。 2、消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

3、思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。

4、贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

5、肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

6、偶见间质性肾炎。

7、二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

禁忌症

1、青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。

2、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事项

1、患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3、本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5、对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

6、长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

7、对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

用法用量

成人，常规剂量(含最大量、极量)，静脉滴注

1、成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次，静脉滴注15-30分钟。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林剂量，但不增加舒巴坦剂量。2、预防外科手术感染：在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂1.5-3g，必要时每6小时重复一次，至24小时为止。静脉注射，成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。静脉注射时间至少3分钟。肌内注射，成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g，肾功能不全时剂量，肾功能减退病人应用本品时须适当减量。肾小球滤过率为每分钟15-30mL、5-14mL和小于5mL时，给药次数分别为每日2次、每日1次和隔日1次。

儿童，常规剂量(含最大量、极量)，静脉滴注，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉滴注15-30分钟。静脉注射，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉注射时间至少3分钟。肌内注射，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。

用药参考

孕妇及哺乳期妇女用药

1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。

2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。儿童用药：

老年患者用药

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。 2、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7、本品可加强华法林的作用。

检查鉴别

取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定(中国药典2000年版二部附录ⅥH)，pH值为5.0～7.0。氨苄西林与舒巴坦照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钠水溶液(NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸调节pH值为3.1，用水稀释到1000ml)-甲醇(51:49)为流动相；检测波长为215nm。舒巴坦、氨苄西林峰与其他杂质峰的分离度应符合规定。测定法取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加少许乙腈溶解后加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，立即量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取6ml，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。取舒巴坦对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。分别量取上述对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算。含氨苄西林(C16H19N3O4S)不得过3.0％，含舒巴坦(C8H11NO5S)不得过1.0％。水分取本品，照水分测定法(中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A)测定，含水分不得过1.0％。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(中国药典2000年版二部附录ⅧN)，遗留残渣不得过0.2％。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典2000年版二部附录ⅧH第一法)含重金属不得过百万分之二十。