【通用名】：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液

【商品名】：施捷因注射液,GM-1

【汉语拼音】dantuiyesuansiyitangshengjingjieganzhinayanzhusheye

【英文名】：MonosialotetrahexosylgangliosideSodiumSaltInjection

【化学名】：化学名称：单唾液酸四己糖神经节苷脂

分子式：C73H130N3NaO31

分子量：1568.84

【主要成份】：本品除主要活性成分单唾液酸四己糖神经节苷脂外，还含有以下赋形剂：磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，氯化钠和注射用水。

【性状】：本品为澄明、无色或淡黄色溶液

【药理毒理】：

药理作用

GM1能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复。作用机理是促进“神经重塑neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生成）。GM1对损伤后继发神经退化有保护作用。应用GM1后对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好的影响。GM1通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示GM1可改善帕金森氏病所致的行为障碍。

施捷因注射液(GMI)是一种较新型治疗神经系统的药物。大量的实验及临床现象显示，神经细胞损伤后是可以再生的，而且再生是人类本身固有的。神经学家将此特性定义为神经重构或神经可塑性(Neuroplasticity)，施捷因是存在于哺乳动物神经组织中的一种重要的神经节苷脂，其活性成分是单唾液酸四己糖神经节苷脂，它主要是通过加强人体神经可塑性，而达到治疗缺氧缺血性脑病目的。由于其能减轻脑水肿，增加受损脑组织血流量，促进轴突生长，提高神经细胞存活率，改善神经传导速度。促进脑电活动的恢复，从而缓解缺氧缺血性脑病患儿的缺氧缺血状态，及神经细胞损伤后恢复；也能保护细胞膜，维持细胞内外离子的平衡，防止细胞内钙积聚，减少兴奋性氨基酸引发的神经毒性。从而减低脑创伤后的继发性神经毒性，有利于缺氧缺血性脑病的恢复。目前已广泛应用于临床急诊及神经系统疾病的治疗。

神经节苷脂1996年引进我国，起初用于帕金森病的治疗，后广泛应用于神经系统损伤的治疗，是促进中枢神经系统损伤后修复的一种新药外源性GM1可以穿透血脑屏障，嵌人细胞膜，恢复细胞膜Na一K+一ATP酶和Ca一Mg2+～ATP酶活性而起作用，起着保护细胞膜的作用，维持细胞内外离于平衡.直接有效降低神经细胞内含水量，减轻脑水肿；可以对抗兴奋性氨基酸和自由基的神经毒作用，增强抗氧化酶的活性，降低脂钠质过氧化反应，消除自由基对细胞膜的损害，减少兴台性氨基酸的释放，减轻其引发的神经毒性；增加受损脑组织血流量，促进轴突生长，提高神经细胞存活率，调节突触的信号传导，改善神经传导速度，促进脑电活动的恢复，从而降低脑损伤后的继发性神经毒性；增强神经营养活性，加强神经重构，促进脑损伤后的恢复。

而近年来大量基础研究与临床观察证实，施捷因对于损伤后的神经修复非常重要，能促进神经再生、神经轴突生长和突触形成、恢复神经功能；改善神经传导、促进脑电活动及其神经电生理指标的恢复；保护细胞膜、促进细胞膜各种酶活性恢复；可以通过维持中枢神经细胞膜上的Na一K一ATP酶及Ca2+一Mg2+一ATP酶的活性，起到维持细胞内外离子平衡、减轻神经细胞水肿、防止细胞内Caz积聚的作用；还可对抗兴奋性氨基酸的神经毒性作用，减少自由基对神经细胞的损害等。

【药物动力学】：

外源性GM1能以稳定的方式与神经细胞膜结合，引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰。4-8小时后减半。药物的清除缓慢，主要通过肾脏排泄。

毒理学LD50是872mg/kg（静脉给药）至〉8g/kg(经皮给药)，取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱发性试验均未显示本品的任何毒性作用。

【适应症】：中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤、脑血管意外、帕金森氏病。

【用法用量】：每日20-40mg，一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤其急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2-3周后改为维持剂量，每日20-40mg，一般6周。

帕金森氏病：首剂量500-1000mg，静脉滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。

【不良反应】：少数病人可能出现皮疹样反应，应建议停药。

【注意事项】

-使用本品前，请仔细阅读药品说明书。

-应遵医嘱使用。

【禁忌】已证实对本品过敏者，遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病）患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：各种动物进行的实验未显示在妊娠期和哺乳期使用本品有任何不良效应。

【儿童用药】迄今未见儿童及老年使用本品后出现不良效应的报告。

【老年患者用药】迄今未见老年使用本品后出现不良效应的报告。

【药物相互作用】：迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。

【药物过量】迄今未有本药过量症状报告。临床报道日剂量1000mg仍显示耐受良好。

【贮藏】：室温15-30°C保存

【包装】

【有效期】36个月

【规格】：100mg/5ml*1/盒

【批准文号】：注册证号H20070243

【生产厂家】：阿根廷TRBPharmaS.A

【临床应用】：

施捷因是神经细胞膜的天然组成成分，在神经发生、生长及分化中起必不可少的作用。施捷因可加强营养因子对神经细胞的作用，促进神经再生，减少病灶周围细胞的死亡；可促进重度窒息患儿的智力发育，预防及降低神经系统后遗症的发生，改善重度新生儿缺氧缺血性脑病患儿的预后。施捷因注射液早期治疗重度新生儿缺氧缺血性脑病22例研究中，结果显示，观察组与对照组比较，观察组脑CT正常增多，异常减少，NBNA评分增高，提示施捷因早期治疗能改善新生儿缺氧缺血性脑病患儿脑的结构及近、远期功能，并显著降低患儿致残率，施捷因治疗新生儿缺氧缺血性脑病有明显疗效。

应用复方丹参注射液和神经节苷脂(施捷因，GM1)治疗新生儿缺氧缺血性脑病25例，研究中治疗组25例新生儿缺氧缺血性脑病患儿由于早期应用复方丹参液及施捷因治疗，减少了脑损伤、阻止了病情恶化，有效率和总有效率明显高于对照组，两组临床疗效比较治疗组总有效率96%，对照组70%，神经系统评分也得到提高。