概述

抗HIV感染的抗病毒药物

蛋白酶抑制剂

蛋白酶抑制剂是抗病毒药物中最有效部分；它们的作用目标是病毒的蛋白酶。抑制病毒蛋白酶能阻止gag-pol多蛋白的裂解，产生无感染性的病毒颗粒。病毒蛋白酶编码基因的主要及从属变异会导致这类药物间的交叉耐药。唯一详细研究的工种蛋白酶药物是利托那韦和沙喹那韦，已证明其疗效可降低病毒载量并使CD4增加。一些体外实验表明沙喹那韦和吲哚那韦拮抗。其他多种蛋白酶抑制剂的组合正在研究中。蛋白酶抑制剂由细胞色素P-450代谢，所有的同时用药均需对其可能的相互作用加以评估。

沙喹那韦

沙喹那韦剂量为600mg每日3次饭后2小时内口服；这种剂型的生物利用度仅4%,明显限制了其功效.替代剂型,如软凝胶胶囊,可达到高血清浓度,正被研究使用.大剂量(7200mg/d)可获得更持久应答,但耐受较差.与利托那韦400mg每日2次合用,可使其血浓度稳定升高20倍,则病毒抑制更持久有效.副作用包括腹泻,恶心和头痛.利福平和利福布丁会明显降低沙喹那韦血浓度,故应避免同时使用.其他能促进细胞色素P-450的药物也能降低沙喹那韦的血浓度.沙喹那韦是细胞色素P-450的中度抑制剂,应避免与特非那定,阿司咪唑或西沙比利和其他细胞色素P-450化合的底物联合应用,或密切观察副作用.抑制细胞色素P-450的药物如酮康唑,伊曲康唑和氟康唑可升高沙喹那韦的水平。