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词条 三环葵胺
释义

三环癸胺(amantadine),即金刚烷胺,无臭无味白色晶体性粉末,可用于亚洲甲-Ⅱ型流感的预防和早期治疗。

【中文名称】三环癸胺又名金刚烷胺

【英文名称】amantadine

【结构或分子式】

分子结构:

所有C、N原子均以sp3杂化轨道形成σ键。

【熔点(℃)】180~192(封管)

【性状】

白色结晶性粉末。无臭无味。

【溶解情况】

略溶于水,溶于氯仿。溶于2.5倍的水、5倍的乙醇、18倍的氯仿,不溶于苯和乙醚。

【用途】

可用于亚洲甲-Ⅱ型流感的预防和早期治疗,与抗菌素合用可治败血症和病毒性肺炎,并有退烧作用,也有抗震颤麻醉的作用。

【制备或来源】

由金刚烷与溴进行卤化,再与乙氰在酸酸中反应,生成酰胺,再用碱水解即得。

【通用名称】

又名盐酸金刚烷胺片[药典]

【英文名称】

Amantadine Hydrochloride Tablets[药典]

【成份】

主要成份相关链接: 盐酸金刚烷胺C《妊娠期用药分类注释》

【经乳汁分泌】 The manufacturer reports amantadine is excreted in human milk, and recommends the drug not be used in nursing mothers [G3].

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服给药:

成人

(1)帕金森病、帕金森综合征,一次100mg,一日1~2次,一日最大剂量为400mg。

(2)抗病毒,成人 一次200mg,一日1次或一次100mg,每12小时1次。

儿童

(1)1~9岁小儿按体重一次1.5~3mg/kg,8小时一次,或一次2.2~4.4mg/kg,12小时一次;

(2)9~12岁小儿,每12小时100mg;

(3)12岁及12岁以上,用量同成人。

【不良反应】

眩晕、失眠和神经质,恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛,罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。

【禁忌】

对本品过敏者。

【注意事项】

下列情况下应在严密监护下使用:有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者。治疗帕金森病时不应突然停药。用药期间不宜驾驶车辆,操纵机械和高空作业。每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可通过胎盘,在动物实验已发现大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。

2.本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

新生儿和1岁以下婴儿禁用。

【老年用药】

慎用。

【药物相互作用】

1.本品与乙醇合用,使中枢抑制作用加强。

2.本品与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药合用,可使抗胆碱反应加强。

3.本品与中枢神经兴奋药合用,可加强中枢神经的兴奋,严重者可引起惊厥或心律失常。

【药物过量】

中毒症状:超剂量时,可见排尿困难、心律失常、低血压、躁动,精神错乱、谵妄、幻觉等,严重者可出现昏迷与惊厥、甚至死亡。

处理:视病情给予相应的对症治疗与支持疗法。

【药理毒理】

本品原为抗病毒药,其抗帕金森病机制主要是促进纹状体多巴胺的合成和释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并有抗乙酰胆碱作用,从而改善帕金森病患者的症状。

【药代动力学】

口服吸收快而完全,2~4小时血药浓度达峰值,每日服药者在2~3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障,半衰期(t1/2β)为11~15小时。口服后主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾随尿排出,部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/小时。老年人肾清除率下降。

【贮藏】

遮光,密封保存。

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更新时间:2025/2/26 21:57:09