药物说明

药物分析

增加2010版中国药典修订增订内容

药物说明

【英文名】Artesunate Tablets

【成份】青蒿琥酯，

【性状】白色片。

【作用类别】

【药理毒理】对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。

【药代动力学】口服后体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。

【适应症】抗疟药。适用于恶性疟等的治疗。

【用法和用量】口服。一次50mg，首次剂量加倍，一日2次，连服5天。

【不良反应】推荐剂量未见不良反应。

【禁忌】孕妇及对本品过敏者禁用。

【注意事项】动物试验表明本品有明显胚胎毒作用，孕妇慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

【规格】：（1）50mg；（2）0.1g。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】三年。

药物分析

方法名称： 青蒿琥酯片—青蒿琥酯的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定青蒿琥酯片中青蒿琥酯的含量。

本方法适用于青蒿琥酯片。

方法原理： 供试品加中性乙醇溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算青蒿琥酯的含量。

试剂： 1. 中性乙醇（对酚酞指示液显中性）

2. 氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）

3. 酚酞指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液2.8mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.3g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于10.21mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青蒿琥酯0.5g），置200mL锥形瓶中，精密加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50mL，振摇，使青蒿琥酯溶解，滤过，精密量取续滤液25mL，置100mL锥形瓶中，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于19.22mg的C19H28O8。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.309。

增加2010版中国药典修订增订内容

青蒿琥酯片

Qinghaohuzhi Pian

Artesunate Tablets

书页号：2005年版二部－309

[增订]

【鉴别】 （3）取本品的细粉适量（约相当于青蒿琥酯0.1g），加15ml丙酮振摇使溶解，滤过，滤液挥干，残渣用硅胶为干燥剂减压干燥。残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集221图)一致。

[修订]

【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于青蒿琥酯40mg），置10ml量瓶中，加乙腈适量，振摇使青蒿琥酯溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液lml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；再精密量取对照溶液（1）lml，置10ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）。取羧甲淀粉钠10mg, 置10ml量瓶中，加乙腈适量振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为辅料对照溶液。照青蒿琥酯有关物质项下的色谱条件进行测定。取对照溶液（2）40μl注入液相色谱仪，青蒿琥酯峰的信噪比应大于3。取对照溶液（1）40μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10％～20％；再精取供试品溶液、对照溶液（1）和辅料对照溶液各40μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰(除辅料峰外)，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液（1）主峰面积的2倍（2.0%），峰面积大于对照溶液（1）主峰面积（1.0%）的杂质峰不得超过1个，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积的3倍（3.0%）。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水1000ml使溶解，用磷酸调pH值至3.0）（42∶58）为流动相；柱温30℃；检测波长为210nm。取双氢青蒿素对照品4mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，作为双氢青蒿素对照品溶液。另取本品细粉适量（约相当于青蒿琥酯40mg），置10ml量瓶中，加双氢青蒿素对照品溶液1ml，加甲醇适量使溶解并稀释至刻度，滤过，取滤液40μl注入液相色谱仪，双氢青蒿素呈现两个色谱峰，青蒿琥酯峰与相邻的双氢青蒿素峰的分离度应符合要求。

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青蒿琥酯50mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使青蒿琥酯溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取青蒿琥酯对照品约10mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】同青蒿琥酯。