词条 | 3-二甲胺基-3-苯基丙醇 |
释义 | 名称达泊西汀,为淡黄色粉末、无嗅、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 达泊西汀化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐, 英文名称:(S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride 分子式:C21H23NO.HCl 分子量:341.88 CAS号:[129938-20-1];[119356-77-3] (沧海:这两个号都是盐酸盐的号,用这两个号都能查到正确的结构,不知道哪个才是对的) 熔点:175-177℃ 旋光:+128°±3(C=1,CH3OH) 特征性状:本品为淡黄色粉末、无嗅、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 用途:达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。 用法用量:每次60-100mg 特点:服用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小,检测不出,有轻微头痛、恶心等症状,但很快消失。 DAPOXETINE(达泊西汀) 用量与用法: 在您需要前20-30分钟口服一粒 功 效: 治疗阳痿,早洩,性冷淡,性功能障碍,增大增长等功效,在体内药效可持100小时左右,在100小时有效环境内可有效勃起。 适合人群: 高血压心脑血管患者都可服用 生 产 商: 美国纽约强生生物制药有限公司 不宜服用: 未成年,孕妇,哺乳期妇女禁用 储 存: 室温15-30°可保存2年 特点纯天然植物,保证100%安全性。 快速激活睾丸,分泌足够的睾丸酮,让每个海绵体细胞吃饱喝足,真正实现阴茎增大增粗。 能够定向调节射精阀门,让你真正体会长久性爱的快感,摆脱早泄的烦恼。 长期服用,睾丸充满活力、性能力就不会下降,不管多大年龄依然有强烈的性欲,持久的耐力。 特有的睾丸活性因子深入激活海绵体细胞,使勃起坚挺有力,从此彻底告别疲软、阳痿。 世界权威专家强烈推荐,国际专利男性产品 相关研究随机测试在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟,100毫克剂量是3.20分钟,安慰剂为2.05分钟,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。 在所有的治疗药物类别中,已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。 达泊 西 汀 吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’,呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2IL·kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2,〕。研究表明[’”〕,年轻人和老年人的Cma,和AUC相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对443ng·mL一’),Tm。二延长3omin,但AUC不受影响。 二期临床试验二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg,10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁,IELT<Zmin, 平均1.olmin,单一固定的异性伴侣>6个月)参试者,分为3组,在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60,100mg和安慰剂,由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验,结果表明,所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比,IELT明显增加(P<0.0001)。试验前平均IELT 为1.olmin,试验终点10omg,60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20·,2.94和2.05min,且首剂有效,2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%,16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中,有9例是loomg组,因而,在1期临床试验中采用达泊西汀的最大剂量是60mg。 三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多 中心、随机、双盲、对照平衡试验,2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870),在性活动前1一3h服药,主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例,30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明,与安慰剂相比,所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(尸<0001),且首剂有效。试验前安慰剂,30mg 和60!n9组的IELT 分别为(0.90土0,47),(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min,12周后终点分别为(1.75士2.21),(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而,需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。 达泊 西 汀 常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中,恶心发生率最高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。 目前 还 没 有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3,〕,以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中,尽管西地那非(10Ing)使达泊西汀的AUC增加2%,但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。 虽然 FD A尚未批准陕西森弗生物技术有限公司于2004年申请达泊西汀用于治疗PE的报告,然而,本品极有可能在今后的几年内成为改善男性PE 的第一个新药。 |
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