本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

基本介绍(成份 作用类别 不良反应)

注意事项(用药事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用)

药理介绍

保存须知

药物分析

2010版药典修增内容

青霉素V钾片说明书

生产厂家

基本介绍

【药品名称】

通用名称：青霉素V钾片

商品名称：青霉素V钾片

英文名称：Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets

汉语拼音：qingmeisuVjiapian

成份

本品主要成份为青霉素V钾，其化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯氧基乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。

【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

作用类别

【规格】 0.236g*12片

【包装】 铝塑包装，12片/板；1板/盒。

【用法用量】 口服。 成人 链球菌感染：一次0.5～1片，每6～8小时1次，疗程10日。 肺炎球菌感染：一次1～2片，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。 葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次1～2片，每6～8小时1次。 预防风湿热复发：一次1片，一日2次。 预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品8片，6小时后再加服4片（27kg以下小儿剂量减半）。 小儿 按体重，一次2.5～9.3mg/kg，每4小时1次。或一次3.75～14 mg/kg，每6小时1次；或一次5～18.7 mg/kg，每8小时1次。

不良反应

1、常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。

2、过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。

3、二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。

4、少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

【禁忌】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。?

注意事项

用药事项

1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。

2．对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3．本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4．肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5．治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。

6．对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7．长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

8．对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。

2．本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用

1．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。

2．本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3．本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4．本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5．本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7．本品可加强华法林的作用。

8．克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 【药物过量】 本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速本品的排泄。

药理介绍

【药物毒理】 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β-内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

【 药代动力学 】 本品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3 mg/L～5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。

保存须知

【贮藏】 遮光，密封，在凉暗处(不超过20℃)保存。

【有效期】 24个月

药物分析

方法名称： 青霉素V钾片－青霉素V钾－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定青霉素V钾片中青霉素V钾的含量。

本方法适用于青霉素V钾片。

方法原理： 供试品经pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长268nm处检测青霉素V钾的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 乙腈

2. 冰醋酸

3. pH6.5磷酸盐缓冲液

4. 氢氧化钠试液

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按青霉素V钾峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：水 乙腈 冰醋酸=65 35 1

2.2 检测波长：268nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. pH6.5磷酸盐缓冲液

取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液125mL，加水250mL，混匀，用氢氧化钠试液调节pH至6.5，再用水稀释至500mL。

2. 氢氧化钠试液

取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。

3. 对照品溶液的制备

精密称取青霉素V钾对照品约50mg，置50mL量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

4. 供试品溶液的制备

取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青霉素V钾50mg），置50mL量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，取续滤液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长268nm处测定青霉素V钾（C16H18N2O5S）的峰面积，计算出其含量。每1mg的C16H18N2O5S相当于1695青霉素V单位。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.311。

2010版药典修增内容

青霉素V钾片

Qingmeisu V Jia Pian

Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets

书页号：中国药典2005年版二部-311

[修订]

【检查】有关物质 取本品 10 片，精密称定，研细，精密称取适量，按标示量用含量测定项下的 pH6.5 磷酸盐缓冲液溶解并稀释成每 1ml 中含青霉素 V 3.6mg 的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照青霉素 V 钾有关物质项下的方法试验，供试品溶液色谱图中如有杂峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积 0.05 倍的峰可忽略不计）

【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青霉素V236mg），置250ml 容量瓶中，用 pH6.5 磷酸盐缓冲液（取 0.2mol/L 磷酸二氢钾溶液 125ml，加水 250ml，混匀，用氢氧化钠试液调节 pH 值至 6.5，再用水稀释至 500ml）溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照青霉素 V 钾项下的方法测定，即得。每1mg的C16 H18N2 O5 S相当于1695青霉素V单位。

【规格】 按C16H18N2O5S计 (1) 0.236g（40 万单位）(2)0.472g (80万单位)

青霉素V钾片说明书

青霉素V钾片说明书

【批准文号】

国药准字H20056492

【中文名称】

青霉素V钾片

【产品英文名称】

Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets

【功效主治】

青霉素V钾适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素V钾也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。

【化学成分】

本品主要成分为青霉素V钾，其化学名为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。

分子式：C16H17KN2O5S

分子量：388.49

【药理作用】

本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与作用机制与青霉素相同，通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。本品对多数革兰阳性菌、个别革兰阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β- 内酰胺酶使本品水解失活。本品对大多数敏感菌的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。

【药物相互作用】

1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期t1/2β) 延长，毒性也可能增加。

2. 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3. 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4. 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5. 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6. 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7. 本品可加强华法林的作用。

8. 克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

【不良反应】

口服青霉素V钾的常见不良反应为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻及黑毛舌。过敏反应有皮疹、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、血清氨基转移酶一过性升高、神经毒性和肾毒性均少见。长期或大量服用本品可致耐青霉素、金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌的二重感染。

【禁忌症】

对青霉素类药物有过敏史者及青霉素皮试阳性反应者禁用。传染性单核细胞增多症患者禁用。

【产品规格】

0.236g(40万单位)(按C16H18N2O5S计)

【用法用量】

口服。成人：链球菌感染每次0.118～0.236g(1/2～1片)，每6～8小时1次，疗程10天;肺炎球菌感染每次0.236～0.472g(1～2片)，每6小时1次，疗程至退热后至少2天;葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森咽峡炎)每次0.236～0.472g(1～2片)，每6～8小时1次; 预防风湿热复发每次0.236g(1片)，每日2次;预防心内膜炎时，在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品1.888g(8片)，6小时后再服0.944g(4片)(27kg以下儿童剂量减半)。

小儿：按体重, 一次2.36～8.78mg/kg, 一日6次;或一次3.54～13.22mg/kg，一日4次;或一次4.72～17.65mg/kg，一日3次。

【贮藏方法】

遮光，密封，在凉暗处保存。

【注意事项】

(1)使用本品前，必须做青霉素皮肤试验，皮试液浓度为1ml 500单位，皮内注射0.1ml，阳性反应者禁用。

(2)交叉过敏反应：对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物过敏， 也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。对头孢菌素类药物过敏者慎用。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

(3)下列情况应慎用：①病人有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;②老年人可能须调整剂量;③肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

(4)对诊断的干扰：①应用本品期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，用葡萄糖酶法则不受影响;②多数青霉素类的应用可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

(5)长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(6)治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。

(7)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

生产厂家

1.青霉素V钾片 (国药准字H20094070 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 86902777003195)

2.青霉素V钾片 (国药准字H20083955 湖南中南科伦药业有限公司 86905006001559)

3.青霉素V钾片 (国药准字H20073700 浙江亚太药业股份有限公司 86904744000886)

4.青霉素V钾片 (国药准字H20073237 吉林显锋科技制药有限公司 86903376001131)

5.青霉素V钾片 (国药准字H20067446 西南药业股份有限公司 86900978004201)

6.青霉素V钾片 (国药准字H20067479 河北平安行药业有限公司 86902639000041)

7.青霉素V钾片 (国药准字H20063718 重庆科瑞制药有限责任公司 86901016002005)

8.青霉素V钾片 (国药准字H20056492 哈药集团制药总厂 86903712002105)

9.青霉素V钾片 (国药准字H20053249 汕头金石制药总厂 86900480000913)

10.青霉素V钾片 (国药准字H20046154 吉林市吴太感康药业有限公司 86903476000096)

11.青霉素V钾片 (国药准字H53022055 云南杉榆制药有限公司 86905650000205)

12.青霉素V钾片 (国药准字H34023830 安徽国森药业有限公司 86904299000096)

13.青霉素V钾片 (国药准字H14023675 山西仟源制药有限公司 86902954002270)

14.青霉素V钾片 (国药准字H45021405 桂林市金王药业有限责任公司 86905209000014)

15.青霉素V钾片 (国药准字H14020841 山西安特生物制药股份有限公司 86902868000423)