普罗布考片，药品，主要成份是4，4′-(1-甲基亚乙基)二双2,6-二(1,1-二甲基乙基)苯酚。为白色或类白色片。强光高热时分解现象，有一定吸湿性，室温长期放置稳定。该药品有调节血脂之功效，主要用于治疗高胆固醇血症等疾病。

基本信息(名称 药品类别 是处方或非处方 适应症 性状 用法用量)

药物分析

药理毒理

药物的相互作用

临床研究

药代动力学

不良反应

禁忌症

注意事项

其他信息(有效期 规格 贮藏 包装)

基本信息

名称

通用名： 普罗布考片

曾用名： 本品化学名称为：4，4′-[(1-甲基亚乙基)二双]2,6-二(1,1-二甲基乙基)苯酚。

英文名： PROBUCOL TABLETS

拼音名： PULUOBUKAO PIAN?

药品类别

调节血脂药

是处方或非处方

是

适应症

用于治疗高胆固醇血症。

性状

本品为白色或类白色片。强光高热时分解现象，有一定吸湿性，室温长期放置稳定。

用法用量

成人常用量 每次0.5g，每日2次，早、晚餐时服用。

药物分析

方法名称：

普罗布考片—普罗布考的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定普罗布考片中普罗布考（C31H48O2S2）的含量。

本方法适用于普罗布考片中普罗布考的含量测定。

方法原理：

取本品适量，研细，加流动相溶解，续滤液稀释后，注入液相色谱仪，在242nm波长处检测，记录色谱图。另取对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 去离子水

2. 乙腈

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按普罗布考峰计算不低于2500.。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈+水=85 15

2.2 检测波长：242nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取普罗布考对照品适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.15mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取本品20片，精密称定，精密量取适量（约相当于普罗布考25mg），置50mL量瓶中，加流动相适量，超声处理10分钟，使普罗布考溶解，放冷至室温，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3mL，置10mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μL注入液相色谱仪，于242nm波长处测定普罗布考的吸收值，按外标法以峰面积计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.790。

药理毒理

本品具有调血脂和抗脂质过氧化的作用。

调血脂作用：本品通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低；通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响卵磷脂胆固醇酰基转移酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白E的功能、使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率回复正常等作用加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运；通过抑制细胞间粘附因子-1和P-选择素的表达抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防治动脉粥样硬化及其所引起的心脑血管疾病。

抗脂质过氧化作用：本品有显著的抗脂质过氧化作用，可抑制致炎因子、致动脉粥样硬化因子的基因表达和自由基介导的炎症，改善内皮舒张功能，从而抑制泡沫细胞和动脉粥样硬化斑块的形成、消退或减小动脉粥样硬化斑块。因此本品可抗血管成形术后再狭窄，并有消黄瘤作用。研究未发现本品有致癌、致突变作用。

药物的相互作用

1、本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、I类及 III类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生率的增加。

2、本品能增加香豆素类药物的抗凝血作用。

3、本品与环孢素合用时，与单独合用环孢素相比，可明显降低后者的血药浓度。

临床研究

【功效主治】 用于治疗高胆固醇血症。

【化学成分】 本药主要成分是：普罗布考。本品化学名称为：4,4′-【（1-甲基亚乙基）二双】2,6-二（1,1-二甲基乙基）苯酚。子式：C13H48O2S2分子量：516.85

【药理作用】 本品为血脂调节药并具有抗动脉粥样硬化作用。其降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血甘油三酯的影响小。本品有显著的抗氧化作用，能抑制泡沫细胞的形成，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块。已有的研究未发现本品有致癌、致突变作用。

【药物相互作用】 1 本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。2 本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。3 本品能加强降糖药的作用。4 本品与环孢素合用时，与单独服用环孢素相比，可明降低后者的血药浓度。

【不良反应】 1 本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。2 其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。3 有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。4 罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

【禁忌症】 1 对普罗布考过敏者禁用。2 用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常，故在下列情况忌用：①近期心肌损害，如新近心肌梗死者；②严重室性心律失常，如心动过缓者；③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者；④有Q-T间期延长者；⑤正在反应延长Q-T间期的药物；⑥血钾或血镁过低者。

药代动力学

本品经胃肠道吸收有限且不规则，如与食物同服可使其吸收达最大。一次口服本品后18小时达血药浓度峰值，T1/2为52-60小时。每天服本品，血药浓度逐渐增高，3-4 个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的84%从粪便排出，1%-2%从尿中排出，粪便中以原形为主，尿中以代谢产物为主。

不良反应

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。 2.其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。 3.有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。 4.罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

禁忌症

1.对普罗布考过敏者禁用。

2.用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常，故在下列情况忌用： ①近期心肌损害，如新近心肌梗死者； ②严重室性心律失常，如心动过缓者； ③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者； ④有Q-T间期延长者； ⑤正在反应延长Q-T间期的药物；⑥血钾或血镁过低者。

注意事项

1.服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。

2.服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。

3.服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

孕妇及哺乳期妇女用药： 本品在妊娠期的安全性未知，是否排泌进入乳汁尚不清楚，故不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。

儿童用药： 本品在儿童的安全性未知，故不宜应用。

老年患者用药： 肾功能减退时本品剂量应减少。本品用于65岁以上老年人，其降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果较年轻患者更为显著。

药物相互作用： 1.本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。 2.本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。 3.本品能加强降糖药的作用。 4.本品与环孢素合用时，与单独服用环孢素相比，可明降低后者的血药浓度。

其他信息

有效期

暂定2年。

规格

0.25g。

贮藏

遮光密闭,干燥处保存。

包装

12片/板/小盒