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词条 萌格旺阿法骨化醇片
释义

萌格旺阿法骨化醇片主治骨质疏松症,还能够改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状(如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变),慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能低减症,抗维生素D性佝偻病,软骨病。给有高磷血症的患者服用时,要并用磷酸结合剂使血清磷值下降。

基本信息

药品名称

通用名:阿法骨化醇片

商品名称:萌格旺

英文名:Alfacalcidol Tablets

汉语拼音:Menggewang

药品信息

【性状】本药为白色圆形片剂。

药理作用

本品口服后,由肠道迅速被吸收到血液中,受肝脏微粒体的25羟化酶的作用,侧链的第25位被羟化,成为有活性的物质1α,25-(OH)2D3,分布于肠道及骨骼等靶组织,与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。促进肠道吸收钙及升高血钙作用 :给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果,证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。促进骨形成作用 :通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果,证明正常的骨形成中1α,25-(OH)2D3是必需的。肾切除的大白鼠 :在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层,及低钙化层明显增加的大白鼠,服用阿法骨化醇30日的实验中,见到新生骨。骨质疏松症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠) :卵巢摘除长期饲养后,发现血中1α,25-(OH)2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少,这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后,得到了改善。骨质疏松症的大白鼠模型(服用氢化可的松的大白鼠) :由于长期服用氢化可的松,造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少,这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后,得到了改善。老年性骨质疏松症(人体、电子和光学显微镜的观察) :在服用阿法骨化醇前后,作骨活验,用电子显微镜进行观察,得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。钙摄取量与骨吸收,骨形成作用 :在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量,服用阿法骨化醇的实验中,钙含量较少时呈骨吸收,而钙含量充分时呈明显成骨作用。

药代动力学

本品在小肠被吸收,经由肝脏迅速代谢成为1α,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ug x 4片)时,血中1α,25-(OH)2D3浓度在4-24小时(平均11小时)达到峰值(平均94.6 ug/mL),48-72小时几乎恢复为服用前值。动物药代研究显示 :大白鼠口服给药0.4 ug/kg时,48小时内可由尿粪排泄的72%,7天内约100%排除。另外,大白鼠连续给药14天的实验,没有发现主要脏器有蓄积倾向。适应证

用法用量

在充分控制患者正常血钙值的基础上,调整本品的服用量。慢性肾衰竭和骨质疏松症 通常 成人 1日1次,口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但应按年龄、症状适当增减用量。甲状旁腺机能低减症,其它维生素D代谢异常所致的疾病 通常 成人1 日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug,口服。但应按疾病、年龄、症状、病情适当增减用量。儿童 对小儿的骨质疏松症,常用量为1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病时,1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但应按病情、症状适当增减用量。

不良反应

骨质疏松症 :14,808例患者使用本品,报告的不良反应有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%),嗳气(0.2%),食欲不振(0.1%),AST(GOT)上升(0.09%)。慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能低减症,抗维生素D性佝偻病,软骨病,未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善 :4,967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙痒感(2.3%),食欲不振(1.0%),嗳气(0.9%),腹泻(0.6%),ALT(GPT)上升(0.5%)。急性肾功能衰竭(频度不明) :因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现,需定期观察血清钙值及肾功能,当发现有异常时,应采取确切的停药等措施。肝功能障碍、黄疸(频度不明) :伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等,因有肝功能障碍、黄疸的出现,应进行充分的观察。当发现有异常时,应采取确切的停药等措施。其他的不良反应 :在发现如下不良反应时,应采取确切的减量、停药等措施。消化系统 : 发生率小于0.3-5% - 食欲不振、恶心、嗳气、腹泻、便秘、胃痛 ;发生率小于0.1% - 呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感,口渴等。精神神经系统 :发生率小于0.1% - 头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳聋、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢紧张感、胸痛等。循环系统 :发生率小于0.1% - 轻度的血压上升,心悸。肝脏 :发生率小于0.3-5% - GOT、GTP上升 ;发生率小于0.1% - LDH、γ-GTP上升。肾脏 :发生率小于0.3-5% - BUN、肌酐上升(肾功能减退) ;发生率小于0.1% - 肾结石。皮肤 :发生率小于0.3-5% - 瘙痒感 ;发生率小于0.1% - 皮疹,偶有发热感。眼 :结膜充血(发生率小于0.3-5%)。骨 :关节周围钙化(发生率小于0.1%)。其他 :嗓音嘶哑,水肿(发生率小于0.3-5%)。

服用注意事项

为了预防过量给药,在本品服用期间,应定期测定血清钙值,调整服药量以避免导致高钙血症。在发生高血钙时,应立即停止服用。在血清钙值恢复正常后,再开始减量服药。

【相互作用】与含镁的制剂合用时,偶有引起高镁血症的报告。与强心制剂合用,有可能出现心律不齐。由本品引起高钙血症时,强心制剂的作用被增强。与钙制剂(乳酸钙、碳酸钙等)合用,有可能出现高钙血症,因本品促进肠道对钙的吸收。与维生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用,有可能出现高钙血症,因两药有相加作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇或可能怀孕的妇女使用本品要权利弊,只有在利大于弊的情况下才能使用。因为妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时,曾出现胚胎骨化延迟,对性腺的影响,受孕率下降,胎儿死亡率上升,胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。哺乳其中最好避免用药,在不得已的情况下用药时停止哺乳。关于哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物用药实验(大白鼠)时,哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的?0。

【儿童用药】在给小儿服用时应充分观察血清钙值,尿中Ca/Cr比值等,同时慎重掌握服用量,从少量减增,以免过量服用。

【老人用药】一般来说,因高龄者生理机能低下,要注意服用量。

药品其他信息

【剂型】片剂

【贮藏】避光气密容器室温保存。

【规格】0.25μg

【批准文号】 注册证号H20040124

【生产企业】 帝人制药株式会社医药岩国制造所

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更新时间:2024/12/23 19:17:11