MAOI类抗抑郁药，为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色，有不良反应

基本信息

注意事项

实验室分析法

药物原理

基本信息

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【功能与主治】

抑郁症。

【剂量/用法用量】

口服开始剂量为一次50mg~100mg，一日2~3次。逐渐增加至一日150mg~450mg，高量为一日600mg。

【贮藏与效期】

遮光，密封保存。

【制剂/规格】

75mg。

注意事项

【注意事项】

1．肝、肾功能严重不全者慎用。2．本品禁止与其它抗抑郁药物同时使用，以避免引起“高ECTkey=5-羟色胺 target=_blank>5-羟色胺综合症”的危险。3．使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。4．患者有转向躁狂倾向时应立即停药。5．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。6．用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。7．由其它抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品；氟西汀应停药5周再开始使用本品。

【不良反应】

有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。少见不良反应有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。

【禁忌】

躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢进患者及对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

禁用。

【老年患者用药】

酌情减少用量。

实验室分析法

方法名称： 吗氯贝胺片—吗氯贝胺的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定吗氯贝胺片中吗氯贝胺的含量。

本方法适用于吗氯贝胺片。

方法原理： 供试品经研细后，加0.1mol/L盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于240nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 1. 盐酸溶液（0.1mol/L）

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 盐酸溶液（0.1mol/L）

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2. 对照品溶液的制备

精密称取吗氯贝胺对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

取供试品20片（薄膜衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吗氯贝胺20mg），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使吗氯贝胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长240nm处测定吸收度，计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

药物原理

【药代动力学】

口服易吸收，单次口服50mg～300mg，血浆浓度峰值为0.3～2.7μg/ml，达峰时间为1～2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%，表观分布容积为75～95L/kg。体内分布较广，经肝脏代谢，t1/2为2～3小时，肝硬化病人平均滞留时间延长，故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。

【药物相互作用】

与西米替丁合用，可延缓本品的代谢。与酪胺含量高的食物（如奶酪）同服可能引起高血压。

【药物过量】

服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越，出汗心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过120mmHg时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压，呼吸抑制及出血倾向。应及时采取以下措施：（1）及时洗胃，清除胃内毒物。（2）输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化（可输入大量维生素C）有利于加速药物的排泄。（3）视病情给予对症治疗和支持疗法。

【药理毒理】

本品为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药，其作用是通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶，从而提高脑内肾上腺素 target=_blank>去甲肾上腺素、多巴胺和ECTkey=5-羟色胺 target=_blank>5-羟色胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点。