| 词条 | 麻风宁 |
| 释义 | 麻风宁为一种镇静剂，对于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等，有一定疗效，对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风本病无治疗作用，可与抗麻风药同用以减少反应。本品有强烈致畸作用，妊娠妇女禁忌。非麻风病病人不应使用此药。 药物介绍药物名称 麻风宁 英文名 Mercaptophenylimidazole 药品说明 片剂25mg。 功用主治 疗效可能比氨苯砜好，疗程短，毒性低，无蓄积性。适用于对砜类药物过敏者。 用法用量 开始12.5～25mg/次，日服1～2次，以后逐渐增至100mg/日，服1日停1日，连服3月停1周。1日至多不超过150mg。 注意要点 可有皮肤瘙痒，并能诱发麻风反应。 是否非处方药 处方 类别 抗感染药 注意要点 1、本品有强烈致畸作用，妊娠妇女禁忌。非麻风病病人不应使用此药。 功用作用对麻风杆菌有抑制作用。口服吸收缓慢而完全，每日服用200mg，经过8日血药浓度平均2.3μg／ml，t1/2因人不同，由10至50小时，平均为28小时，但在同一人身上，重复试验的结果是相等的。 短半衰期者，口服本品每日50～100mg，其血浓度也可超过常需的最低抑菌浓（MIC）。由于本品存在肠肝循环，所以半衰期较长，停药后可维持有效组织浓度2～3周。主要用于治疗各型麻风。近年试用本品治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等。 药理毒理本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产生耐药。 药代动力学本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间为2～6小时，有时为4～8小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，消除半衰期为10～50小时（平均为28小时）。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 适应症本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗，也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分支菌病、聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合治疗肺孢三者联合用于预防间日疟。 用法用量治疗麻风病，口服，1次50～100mg，1日100～200mg。可于开始每日口服12.5～25mg，以后逐渐加量到每日100mg。由于本药有蓄积作用，故每服药6日后停药1日，每服10周停药2周。必要时可与利福平每日600mg，联合应用。儿童剂量1日1.4mg／kg。治疗红斑狼疮，1日100mg，连用3～6月；痤疮，1日50mg；银屑病或变应性血管炎，1日100～150mg；带状疱疹，1日3次，1次25mg，连服3～14日；糜烂性扁平苔癣，1日50mg，连用3个月。以上治疗中，均遵循服药6日，停药1日的原则。 药物相互作用与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。2.利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使本品血药浓度降低1/7-1/10，故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需调整后者的剂量。3.本品不宜与骨髓抑制药物合用，因可加重白细胞和血小板减少的程度，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。4.本品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。5.与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高，其机制可能为：（1）抑制氨苯砜在肝脏的代谢。（2）两者竞争在肾脏中的排泄，本品血药浓度增高可加重其不良反应。6.与去羟肌苷合用时可加减少本品的吸收，因为口服去羟肌苷需同时服用缓冲液以中和胃酸，而本品则需在酸性环境中增加吸收，因此如两者必须同用时应至少间隔2小时。 药物过量过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、 肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理：（1）洗胃，给予活性炭30g，同时给予泻药每6小时1次，至少持续24～48小时。（2）紧急情况下，对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1～2mg/kg缓慢静注，如变性血红蛋白重性积蓄，可重复注射。（3）非紧急情况时，用亚甲蓝3～5mg/kg，每4～6小时口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，即使在使用本品数小时后仍可应用。 不良反应1、砜类药物常可致“麻风反应”，用本品1～4周时发生皮肤结节病变恶化，并伴有发热和不适等症状。 2、神经系统反应：周围神经炎等较为常见。 3、血液系统变化：几乎所有患者都有血红蛋白降低（1％～2％）、网质细胞增多（2％～12％）、红细胞寿命缩短和正铁血红蛋白增多反应。对于葡萄糖－6－磷酸脱氢酶（G6PD）不足或正铁血红蛋白还原酶不足者，即使使用少量药物也可致正铁血红蛋白血症或致溶血。 4、可致肝损害，引起中毒性肝炎、胆汁郁滞，对葡萄糖－6－磷酸脱氢酶不足者尚可致高胆红素血症。 5、其他尚可见恶心、呕吐、腹痛、眩晕、视力模糊、耳鸣、失眠、药热、头痛、精神病、光线损害、心律加快、蛋白尿、肾病综合征、低蛋白尿、肾乳头坏死、男性不育、药物性红斑狼疮、传染性单核细胞增多症样综合征。 禁忌症严重肝、肾和造血系统疾病，胃和十二指肠溃疡患者禁用。 注意事项（1）常见的反应有恶心、呕吐等，偶见头痛、头晕、心动过速等。（2）血液系统反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。对于贫血，轻症可服用铁剂。严重反应应及时停药。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏者，用本品可致正铁血红蛋白血症，严重者可致溶血性贫血。 （3）麻风宁治疗麻风偶可引起“麻风反应”，常于用药后1～4周发生，特征是发热、不适、剥脱性皮炎、肝坏死并发黄疸、淋巴结肿大、贫血、正铁血红蛋白血症等，停药并给予皮质激素治疗可望好转。 （4）中毒性精神病、周围神经炎等也偶发生。 （5）肝、肾功能不全，贫血，胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者慎用。 （6）本品与磺胺类药物可有部分交叉过敏反应发生。 实验研究多菌型麻风短程MDT现场试验及临床研究进一步缩短MDT疗期的可能性于正在进行的RFP-OFLO现场试验中进行了评价。该现场试验是由联合国计划开发署/世界银行/WHO热带病研究和培训特别规划的一个下属部门——分支杆菌病化疗指导委员会组织的一多中心双盲临床试验。患者随机分为4组，4组：标准WHO多菌型MDT方案治疗24个月（作为对照）；2组：标准WHO多菌型MDT方案+最初4周的OFLO400mg/d，治疗12个月；4组：RFP600mg/d+OFLO400mg/d，治疗4周。每组约有500例多菌型病例，自治疗开始随访3～5年（或在3种短程试验方案之任一方案停止治疗后随访2～4年）后，至今尚未见复发，提示所有3种短程试验方案与标准WHO多菌型麻风MDT方案治疗24个月疗效相同。此外，在一独立的回顾研究中，234例多菌型麻风中断治疗者（在MDT开始时皮肤涂片查菌均为阳性）在平均7.5年后重新返回检查。其中139例已用MDT治疗12个月或不足12个月，95例经MDT治疗13～23个月，结果与用MDT治疗24个月，且平均随访4年的761例比较，自开始MDT治疗至重新返回检查时，皮肤涂片阳性率分别是1.04,0.83和1.06/100患者人-年，表明用MDT治疗12个月或不到12个月的患者的结果与完成24个月疗程者一样。根据以上信息，目前多菌型麻风MDT的疗期有可能缩短至12个月而并不增加发生RFP耐药的危险。不过其远期疗效尚有待进一步观察。单皮损少菌型麻风的治疗 有一些证据提示单皮损少菌型麻风是一种临床类型，可予有限剂量的化疗治愈。所谓单皮损少菌型麻风即只有一块皮损，伴有感觉障碍，无周围神经受累，皮肤涂片查菌阴性。在印度一多中心双盲现场试验中证实了单皮损少菌型麻风用RFP600mg、OFLO400mg和MINO100mg组成的ROM方案服药一次的疗效[14]。1483例单皮损少菌型麻风随机分为1组（研究组和对照组），分别用一次剂量的ROM方案或6个月的WHO少菌型MDT方案治疗。经6个月治疗和12个月随访后，治疗失败率相同，两组均为0.9%。以一次剂量ROM方案治疗的患者的不利作用和麻风反应轻微而罕见（＜1%），与WHO少菌型MDT方案治疗的患者无显著差异。根据临床进步判断，尽管ROM方案一次服用的疗效比6个月MDT的疗效差，但一次量方案治疗在实施上的优点比6个月治疗大得多，特别是在印度，50%以上新发现患者是单皮损少菌型麻风。WHO麻风专家委员会认为，一次剂量的ROM方案对单皮损少菌型麻风的治疗是一可接受且价廉有效的替代方案。由于中国单皮损的少菌型麻风很少，似无必要作出以ROM方案来代替原WHO少菌型方案治疗的决定。 |
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